肺动脉高压(PAH)是指由多种疾病和不同发病机制所致肺动脉血管结构增生重塑或功能改变,引起肺血管阻力和动脉压力升高的临床和病理生理综合征,继而发展成右心衰竭甚至死亡。靶向药物的问世使得PAH的治疗取得极大的进展,内皮素受体拮抗剂为最具代表性的药物。目前已证实内皮素-1在PAH发病中起着重要作用,内皮素受体拮抗剂可通过干预内皮素途径治疗PAH。波生坦目前为治疗PAH的一线药物之一,可扩张肺血管,降低肺和全身血管阻力,在不增加心率的情况下增加心输出量,同时具有保护血管内皮细胞和改善心室重构的作用。那么,波生坦片的功效与作用你都知道吗?
波生坦片是对内皮素(ET)途径具专一针对性的非肽类口服制剂,相关药理研究证实其对ETa和ETb均有拮抗作用,是当前为数不多的可用于IPAH一线治疗的药物,用药后患者运动耐量上升、心功能分级好转和生命质量提高。
波生坦是一种双重内皮素受体拮抗剂,是临床治疗PAH的首选药物,内皮素是目前最活跃的血管收缩活性物质,主要在肺中产生和消除,是形成PAH的重要因素之一。波生坦对内皮素A和内皮素B受体具有亲和力,并且通过作用于内皮素A和内皮素B受体抑制血管内皮素的表达,改善内皮细胞功能,促进体内微循环血流,增加冠状动脉灌注,改善心肌功能。
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