
阿来替尼能够抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活,并且抑制ALK融合、扩增等,来降低肿瘤细胞的活力,最终促进肿瘤细胞的凋亡。而阿来替尼适用症目前主要用在ALK阳性转移性非小细胞肺癌的一线治疗用药和克唑替尼耐受的患者的治疗。
服用阿来替尼的患者的PFS较长,同时可有效抑制及作用脑转移患者。临床试验纳入19名ALK阳性脑转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者,服用阿来替尼进行治疗。结果显示,阿来替尼的总有效率62.5%,疾病控制率93.8%,中位疾病进展时间16.2月,阿来替尼的中位持续时间为21月。阿来替尼可以突破血脑屏障,将患者脑转移风险降低84%。
参考资料: FDA说明书更新于2024年4月18日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=208434