曲美替尼是一种专业的、医用的靶向治疗药物,是由葛兰素史克(GlaxoSmithKline, GSK)公司开发生产的,现归诺华所有。曲美替尼在临床上主要是用于治疗不可切除的或者转移的黑色素瘤,既可以单独应用,也可以和达拉非尼联合应用。曲美替尼联合达拉非尼使用可帮助BRAF V600突变黑色素瘤患者,对比靶向单药治疗,得到更高的疾病缓解,实现更长的无进展生存。
BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活,其中包括MEK1和MEK2,曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。曲美替尼在体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。
曲美替尼联合达拉非尼辅助治疗BRAF V600E或V600K突变阳性黑色素瘤获得美国FDA批准的时间是2018年4月30日。针对BRAF V600突变阳性黑色素瘤的驱动突变靶点,曲美替尼与达拉非尼联合治疗,可以使病灶得到快速且显著的缓解,并改善患者的无进展生存。
开始用曲美替尼治疗前确认在肿瘤标本存在BRAFV600E或V600K突变,推荐剂量是2mg,每天口服1次,餐前至少1小时或进餐后至少2小时服用,也就是说曲美替尼需要空腹服用。患者用曲美替尼前要认真仔细阅读药物说明书后才可使用,不同的患者剂量可能会有不同,建议患者遵医嘱用药。
用药期间需注意,在怀孕期间服用曲美替尼是不安全的,可能会导致胎儿出生缺陷;如果您怀孕立即告知您的医生;在用药期间或停药的至少4个月内注意有效的避孕。
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