




由日本盐野义制药株式会社开发的δ-阿片受体与μ-阿片受体双重拮抗剂Naldemedine(纳地美定)已经在美国获得批准上市了,主要用于治疗非癌性疼痛患者因使用阿片类镇痛药而引起的便秘,能与Mu阿片受体、Delta阿片受体、以及Kappa阿片受体结合,在胃肠道中起到拮抗的作用。
Naldemedine(纳地美定)是一种每日一次口服,外周作用的阿片受体拮抗剂(PAMORA),根据COMPOSE-1和COMPOSE-2试验结果,试验均包括12周的安慰剂或Naldemedine(纳地美定)治疗,口服每日一次。
治疗期间响应患者的比例,Naldemedine(纳地美定)组明显高于安慰剂组:COMPOSE-1(47.6% vs. 34.6%),COMPOSE-2(52.5% vs. 33.6%)。
Naldemedine(纳地美定)组平均每周SBM频率有更高程度的增加(COMPOSE-1, 3.42;COMPOSE-2,3.56),安慰剂组(COMPOSE-1,2.12;COMPOSE-2,2.16)。可见Naldemedine(纳地美定)能有效治疗慢性疼痛患者使用阿片类药物引起的便秘。
Naldemedine(纳地美定)常见的不良反应包括出汗,寒战、流泪、发热、寒冷感、面部发热或发热感(潮红)、打喷嚏、腹痛、腹泻、恶心、呕吐,胃或肠壁撕裂(穿孔)等,用药期间注意身体反应,若不耐受,及时联系医生,对症治疗。
而在COMPOSE-1和COMPOSE-2试验中,Naldemedine(纳地美定)组治疗相关性不良事件的发生率(COMPOSE-1,49% ;COMPOSE-2,50%)与安慰剂组(分别为45%和48%)相似。治疗相关的事件,Naldemedine组比安慰剂组更为常见,主要是由于Naldemedine组有更高的腹泻和腹痛率。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年1月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208854