




克唑替尼是第一代 ALK 抑制剂,用作 ALK 阳性肿瘤的一线治疗药物。虽然克唑替尼可以延长患者的生存期,但其常见的副作用是转氨酶水平升高,严重会导致急性肝功能衰竭。当患者出现克唑替尼诱导的急性肝衰竭,可以服用半剂量的克唑替尼。
克唑替尼推荐的用法用量是250mg 口服,每日两次,直至疾病进展或患者无法耐受。对于克唑替尼诱导的急性肝衰竭,可以服用250 mg 口服,每日一次。
中度和重度肝损伤的剂量调整
ALK 或 ROS1 阳性转移性 NSCLC(非小细胞肺癌) 或 ALK 阳性 IMT (肌纤维母细胞瘤)成人患者,中度肝损伤患者的推荐剂量克唑替尼[任何天冬氨酸氨基转移酶(AST)和总胆红素大于正常上限(ULN)的1.5倍,小于或等于ULN的3倍]为200mg,口服,每日两次。
严重肝损伤患者(任何AST和总胆红素大于ULN的3倍)的推荐剂量克唑替尼为250mg口服,每日一次。
严重肾功能损害的剂量调整
ALK 或 ROS1 阳性转移性 NSCLC 或 ALK 阳性 IMT 成人患者,克唑替尼在严重肾损伤患者中的推荐剂量[肌酐清除率(CL铬)小于30mL / min,使用改进的Cockcroft-Gault方程计算]不需要透析是250mg口服,每日一次。
ALK 或 ROS1 阳性转移性非小细胞肺癌患者中,克唑替尼最常见的不良反应(≥25%)是视力障碍,恶心,腹泻,呕吐,水肿,便秘,转氨酶升高,疲劳,食欲下降,上呼吸道感染,头晕和神经病变。
既往未经治疗的ALK阳性转移性NSCLC - 研究1(PROFILE 1014)中,在接受克唑替尼治疗的患者中,总发生率在1%至60%之间的其他不良反应包括恶心(56%),食欲下降(30%),疲劳(29%),神经病变(21%; 步态障碍、感觉减退、肌肉无力、神经痛、外周神经病变、感觉异常、周围感觉神经病变、多发性神经病、感觉障碍)、皮疹(11%)、肾囊肿(5%)、ILD(1%;ILD、肺炎)、晕厥 (1%) 和血睾酮降低 (1%;性腺功能减退)。
建议患者在医生的指导下用药,对症治疗,不可盲目用药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年09月07日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217581