曲美替尼(GSK1120212)是一种口服MEK抑制剂,具有MEK1和MEK2的选择性,已被FDA批准用于与BRAF抑制剂联合治疗转移性黑色素瘤。此外,曲美替尼还可联合其他药物用于1岁及以上需全身治疗的BRAF V600E突变的低级别胶质瘤(LGG)儿童患者。
丝裂原活化蛋白激酶(MEK MAPK/ERK激酶)信号通路在多种细胞活动的调控中起关键作用,包括存活、分化、增殖、运动和血管生成。因此,MEK抑制被认为是抗肿瘤治疗的一个有希望的靶点。
而曲美替尼是一种MEK抑制剂,现已在欧盟被批准用于不能手术的黑色素瘤患者携带BRAF V600突变的肿瘤,无论是作为单药治疗还是与达拉非尼联合使用。
曲美替尼作为单药治疗时,每日一次,口服2mg,与达拉非尼联合应用时150mg口服,每天两次。曲美替尼作为单药,和曲美替尼与达拉非尼联用时,需至少进餐1小时前用药和餐后2小时用药,具体用法用量应遵医嘱。
曲美替尼与达拉非尼联用用药时,需要在每天的相同时间服用剂量,每天1次或早晨给药和傍晚给予达拉非尼,有利于维持体内的血药浓度,从而充分发挥药物疗效。
患者在使用曲美替尼治疗过程中,会引起痤疮、口腔炎、高血压、皮肤干燥、碱性磷酸酶升高、出血、瘙痒、甲沟炎、腹痛、发热等常见不良反应。此外,还可引起皮疹、腹泻、贫血、淋巴水肿、心肌病、葡萄膜炎和虹膜炎、高血糖等严重不良反应。
由于曲美替尼存在胚胎胎儿毒性,因此妊娠妇女应尽量避免使用,否则可能会导致胎儿畸形。此外,原本患有糖尿病或者高血糖的患者应注意观察自己的血糖水平。
如果患者在用药过程中出现严重不良反应,应及时咨询医生,明确是否继续用药或者调整药物治疗方案,以免药物不良反应影响身体健康。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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