




帕博西尼(哌柏西利/palbociclib)为细胞周期蛋白依赖性激酶4、6的抑制剂,可使细胞由G1期向S期的转变受阻,从而抑制雌激素受体阳性乳腺癌细胞系的细胞增殖,进而起到缩小肿瘤体积的作用。
哌柏西利与来曲唑联用可对肿瘤生长产生更强的抑制作用,能够使肿瘤体积缩小或者是使其停止增殖、生长。
帕博西尼与来曲唑联合,能够治疗绝经后ER阳性、HER2阴性进展期转移性乳腺癌,帕博西尼与氟维司群联合,能够内分泌治疗后进展的ER阳性、HER2阴性乳腺癌。
帕博西尼的推荐剂量为125mg,每天服用一次,连续服用21天,然后停药7天,以28天为一个疗程,患者需要持续用药,直到没有临床获益或者是出现不可接受的毒性。 帕博西尼与来曲唑联用时,来曲唑的推荐剂量为2.5mg,每天服用一次,需要连续服药。
帕博西尼应与食物一同服用,能够确保哌柏西利暴露量一致,尽量在每天大约相同的时间服药,需要注意的是不得与葡萄柚或葡萄柚汁同服。
哌柏西利胶囊应整粒吞服,不得咀嚼、压碎或打开胶囊。如果吃药后出现了呕吐或漏吃的情况,就不能再继续服用,要按照正常的时间来安排下一次吃药的时间。
在一项多中心、双盲、随机的3期研究中,评估氟维司群+安慰剂、帕博西尼+氟维司群的治疗效果,一共纳入521名患者,帕博西尼+氟维司群组的患者是347名,174名患者接氟维司群+安慰剂治疗。259例无进展生存期事件在氟维司群+帕波昔布组,氟维司群+安慰剂组共有114例无进展生存期,帕博西尼+氟维司群组是145例,中位无进展生存期为9±5个月,氟维司群+安慰剂为4±6个月。
与氟维司群+安慰剂加安慰剂相比,帕博西尼+氟维司群显著改善患者的无进展生存期,该治疗方案可被视为激素受体阳性、HER2阴性的转移性乳腺癌患者的一种治疗选择,这些患者在先前的内分泌治疗中出现进展。
Cristofanilli M, Turner NC, Bondarenko I, Ro J, Im SA, Masuda N, Colleoni M, DeMichele A, Loi S, Verma S, Iwata H, Harbeck N, Zhang K, Theall KP, Jiang Y, Bartlett CH, Koehler M, Slamon D. Fulvestrant plus palbociclib versus fulvestrant plus placebo for treatment of hormone-receptor-positive, HER2-negative metastatic breast cancer that progressed on previous endocrine therapy (PALOMA-3): final analysis of the multicentre, double-blind, phase 3 randomised controlled trial. Lancet Oncol. 2016 Apr;17(4):425-439. doi: 10.1016/S1470-2045(15)00613-0. Epub 2016 Mar 3. Erratum in: Lancet Oncol. 2016 Apr;17 (4):e136. Erratum in: Lancet Oncol. 2016 Jul;17 (7):e270. PMID: 26947331.
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月20日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207103