




由于每个患者的病情阶段、严重程度不同、药物敏感度不同,因此并不能明确患者用药后存活的具体时间。
帕唑帕尼主要由细胞色素P-450 3A4代谢,与细胞色素P-450诱导剂和/或抑制剂同时使用时应谨慎。在一项转移性RCC的帕唑帕尼III期试验中,与安慰剂相比,帕唑帕尼将无进展生存期中位数从4.2个月提高到了9.2个月。
在一项治疗肾细胞癌A期临床试验中,结果显示服用帕唑帕尼的患者中位无进展生存期为51.7周。帕唑帕尼的死亡风险比为0.9,总生存率与舒尼替尼相似。
帕唑帕尼还是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,在晚期非脂肪细胞性软组织肉瘤患者中具有单药活性。在III期临床试验中,使用帕唑帕尼治疗的患者无进展生存期为4.6个月,无疾病进展生存期为24.7周。
对于上皮性卵巢癌的患者来说,帕唑帕尼加紫杉醇组与单用紫杉醇相比,无进展生存期明显延长,其中位数分别为6.35个月和3.49个月。因此可以得出结论,帕唑帕尼加紫杉醇的治疗对于对对铂类耐药的上皮性卵巢癌患者效果显著。
帕唑帕尼用于治疗非小细胞肺癌时,帕唑帕尼组和安慰剂组的中位无进展生存期分别为3.7个月和1.8个月,因此,也可说明帕唑帕尼对一线化疗后的非小细胞肺癌具有持续治疗的效作用。
帕唑帕尼是是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要抑制血管内皮生长因子受体-1、-2和-3,血小板内皮生长因子受体-α和-β,以及干细胞因子受体c-kit。
帕唑帕尼可抑制血管内皮生长因子和碱性成纤维细胞生长因子联合引起的血管生成。尽管帕唑帕尼是作为一种治疗多种肿瘤的药物而开发的,但目前已在欧盟、美国和其他国家获批用于治疗晚期肾细胞癌(RCC),还被批准用于化疗难治的非脂肪细胞性软组织肉瘤。
帕唑帕尼最常见的不良反应是高血压、头发脱色、腹泻、恶心、厌食和呕吐。许多3/4级毒性本质上是肝脏毒性,出现天门冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶和胆红素升高。
帕唑帕尼的每日剂量为800毫克。在此剂量后2至4小时内达到峰值浓度,平均时间为35小时。
帕唑帕尼的药代动力学性质受食物和压碎片的影响。当帕唑帕尼与高脂肪膳食一起服用以及压碎片剂时,AUC增加了2倍。因此,帕唑帕尼应在餐前至少1小时或餐后2小时空腹给药。
Pick AM, Nystrom KK. Pazopanib for the
treatment of metastatic renal cell carcinoma. Clin Ther. 2012
Mar;34(3):511-20. doi: 10.1016/j.clinthera.2012.01.014. Epub 2012 Feb
16. PMID: 22341567.
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年1月25日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=022465