硫唑嘌呤主要是以6-硫脲酸随尿液排泄,在尿中同时还有少量的1-甲基-4-硝基-5-硫代咪唑。此现象表明,硫唑嘌呤不仅有亲核试剂攻击硝基咪唑环5位,断裂生成6-巯基嘌呤和1-甲基-4-硝基-5-(硫代谷胱酰胺)-咪唑-这一代谢途径,而且仅有少量的硫唑嘌昤以原型经尿排泄。
硫唑嘌呤自其发展以来,具有抗白血病、抗炎和免疫抑制特性。因此,硫唑嘌呤被用于多种医学专业的原因。在皮肤病学领域,它被用作免疫抑制剂和皮质类固醇保留剂,用于治疗几种皮肤病。
硫唑嘌呤是一种由6-巯基嘌呤衍生的合成嘌呤类似物。它是一种嘌呤拮抗剂,其活性代谢产物通过破坏内源性嘌呤的功能而起作用。它具有细胞毒性和免疫抑制作用机制,在皮肤病学中用于治疗免疫大疱性疾病、全身性湿疹和光性皮肤病。硫嘌呤的代谢过程中有一种酶叫做硫嘌呤s-甲基转移酶(TPMT)。
硫唑嘌呤的细胞毒性和免疫抑制作用可能是通过其活性代谢物6-硫鸟嘌呤核苷酸诱导淋巴细胞凋亡介导的。硫嘌呤的治疗效果已被证明与6-硫鸟嘌呤核苷酸的浓度有关,硫嘌呤甲基转移酶在6-巯基嘌呤和硫嘌呤的代谢和硫嘌呤细胞毒性的测定中起重要作用。
基于上述作用机制,患者在医生的指导下用药治疗数周或者数月可起效。
硫唑嘌呤在用药期间可导致骨髓抑制、肝功能损害、畸胎、过敏等不良反应,因此患者应遵医嘱用药。同时应注意,硫唑嘌呤的药物说明书中明确指出,本品可引起华法林抗凝血作用的减弱,因此硫唑嘌呤不建议与华法林一起使用。
此外,用药时患者应用水吞服,不可掰开或弄碎服用,以免影响药物疗效。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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