目前并未查询到有关于莱博雷生是否有耐药性的资料,因此安眠药莱博雷生是否存在耐药性,尚不明确。
由于莱博雷生在用药期间可产生药物的严重不良反应,如呼吸抑制、嗜睡、抑郁、自杀倾向等,因此患者应严格遵医嘱用药,不可私自用药、停药等。
莱博雷生是一种口服双食欲素受体(OXR)拮抗剂,如果患者在使用莱博雷生治疗期间药物作用下降甚至消失,此时可能出现了耐药性,可在医生的指导下改用其他食欲素受体拮抗剂治疗,如阿莫伦特、苏沃雷生等。
食欲素受体拮抗剂,特别是双重食欲素受体拮抗剂(DORAs),具有良好的镇静催眠效果,是近十年来新型镇静催眠药物研发的重点方向。较为经典的DORAs类药物有阿莫伦特、苏沃雷生、莱博雷生、达利多雷生等。DORAs类药物大部分是以U型分子骨架为基础对骨架上的模块进行改造,结构改造的核心目标是提高拮抗活性。此外还包括降低亲脂性、降低酶的时间依赖性抑制、降低药物外流比、提高脑浓度及降低P-糖蛋白的易感性。
一项研究用治疗需要数(NNT)、伤害需要数(NNH)和帮助或伤害可能性(LHH)来描述lemborexant治疗成人失眠症(DSM-5)。莱博雷生(Lemborexant)数据来自2016-2018年进行的两项3期试验,使用不同的反应分类定义来评估疗效,通过评估不良事件(ae)率来评估耐受性。
与唑吡坦缓释片(ER)进行直接比较,并与其他催眠药物进行间接比较,包括suvorexant、doxpin、ramelteon、唑吡坦速释、eszopiclone、zaleplon和选定的苯二氮卓类药物,使用已发表的报告和监管文件的数据。
Lemborexant具有临床相关的治疗效果,与安慰剂相比,NNT值高达3 (95% CI, 2-3)。一般来说,lemborexant与安慰剂的NNH值≥10,表明lemborexant相对耐受。
嗜睡是最常见的不良事件, 5mg和10mg的NNH估计分别为28(95% CI, 18-61)和15(95% CI, 11-22)。因AE而停用lemborexant的比率很低,且lemborexant 5mg的比率低于安慰剂组。
以上数据表明,在3期试验中,通过NNT、NNH和LHH测量,lemborexant的获益-风险比是有利的。
Scott LJ. Lemborexant: First Approval. Drugs. 2020 Mar;80(4):425-432. doi: 10.1007/s40265-020-01276-1. PMID: 32096020.
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