奥匹卡朋是一种安全有效的 COMT 抑制剂,可减少帕金森病患者的发作。奥匹卡朋通过抑制周围左旋多巴的代谢,增加左旋多巴的传输量,从而用于左旋多巴附加疗法,用来增强左旋多巴疗效。
一项随机、双盲、安慰剂对照和主动对照试验(NCT01568073),将奥匹卡朋作为左旋多巴的辅助药物,用于治疗帕金森病患者,并伴有剂量末运动波动。纳入19个欧洲国家和俄罗斯的106个专科中心,并通过专有的计算机生成序列(1:1:1:1:1)被随机分配到口服奥匹卡朋(每天一次,每次5 mg、25 mg或50 mg)、安慰剂或恩他卡朋(每次摄入左旋多巴200 mg)治疗14-15周。患者和研究者(即结果评估者)被掩盖在治疗分配中。
试验结果:停用状态下的平均时间变化为:安慰剂组为-56.0分钟(SE 13.4),恩他卡朋组为-96.3分钟(13.4;-122.6至-70.0),5 mg的奥匹卡朋组为-91.3分钟(13.5;-117.7至-64.8),25 mg的奥匹卡朋组为-85.9分钟(13.7;-112.8至-59.1),50 mg的奥匹卡朋组为-116.8分钟(14.0;-144.2至-89.4)。50 mg奥匹卡朋治疗优于安慰剂(基线变化的平均差异-60.8分钟,95%CI-97.2至-24.4;p=0.015),不劣于恩他卡朋(-26.2分钟,-63.8至11.4;p=0.051)。用5 mg(p=0.056)或25 mg(p=0.080)的奥匹卡朋治疗与安慰剂治疗没有显著差异。
结论:在帕金森病和剂量末运动波动患者的左旋多巴治疗中添加50 mg奥匹卡朋,可以实现一种简化的药物方案,使医生能够通过潜在地减少左旋多巴的总日剂量、增加给药间隔并最终减少摄入量来单独调整现有的左旋旋多巴每日方案,从而使其效益最大化。
奥匹卡朋的副作用常见的包括运动障碍,便秘,血肌酸激酶升高,低血压/晕厥和体重减轻等,用药期间注意身体反应,若有不耐受,及时联系医生,对症治疗。需要注意的是,禁止合并使用非选择性单胺氧化酶(MAO)抑制剂;嗜铬细胞瘤,副神经节瘤或其他儿茶酚胺分泌性肿瘤的病史的患者也应禁用。
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参考文献
Ferreira JJ, Lees A, Rocha JF, Poewe W, Rascol O, Soares-da-Silva P; Bi-Park 1 investigators. Opicapone as an adjunct to levodopa in patients with Parkinson's disease and end-of-dose motor fluctuations: a randomised, double-blind, controlled trial. Lancet Neurol. 2016 Feb;15(2):154-165. doi: 10.1016/S1474-4422(15)00336-1. Epub 2015 Dec 23. PMID: 26725544.
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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