奥匹卡朋和雷沙吉兰两者均可用于治疗帕金森,并且药效相似,帕金森患者可在医生的指导下根据自身情况选择合适的药物进行治疗。
雷沙吉兰是第二代单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,用于治疗帕金森综合征。奥匹卡朋为一新的外周儿茶酚O-甲基转移酶抑制剂,用于联合左旋多巴及多巴脱羧酶抑制剂治疗成人帕金森病和剂末症状波动患者。
奥匹卡朋是一种独特的、每日一次、口服、外周、选择性和可逆性儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)抑制剂,用于帕金森病患者左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗,当运动症状在治疗中突破时,帕金森病患者有“关闭”发作的困难。它通过抑制分解左旋多巴的COMT酶,保护左旋多巴,使更多的左旋多巴可以到达大脑,延长其临床效果,帮助患者实现运动症状控制。奥匹卡朋是第三代COMT抑制剂,通过降低左旋多巴转化为3-O-甲基多巴的转化率来提高大脑的生物利用率,延长左旋多巴的临床疗效。
鉴于其有效性和安全性,辅助性奥匹卡朋仍然是治疗左旋多巴/DDCI制剂不能稳定的PD和EoD运动波动成人的重要选择。
雷沙吉兰是一种单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂药物,其作用是抑制脑内单胺氧化酶B的活性,从而阻断多巴胺的代谢。多巴胺是一种神经递质,其在控制运动和协调肌肉活动方面起着关键作用。雷沙吉兰可以增加脑内多巴胺的浓度,从而改善帕金森病患者的症状。它对改善帕金森病患者的非运动症状也起着重要作用。研究发现,雷沙吉兰可以改善这些非运动症状,增加患者的生活质量。
左旋多巴制剂是帕金森病(PD)中对抗运动症状管理的主要药物。左旋多巴治疗帕金森病的进展不可避免地导致运动波动。从奥匹卡朋治疗帕金森病的3期和4期临床试验的报告结果来看,对于服用左旋多巴的帕金森病患者来说,奥匹卡朋是一种安全有效的对抗运动波动的选择。预计每天“关闭”时间可减少1小时,增加“打开”时间,减少运动障碍。在OLE研究中,辅助奥匹卡朋对运动波动的这些有益效果在1年的治疗期间得以保持。
奥匹卡朋通常没有肝毒性,最常报告的副作用-运动障碍、口干、头晕、腹泻和便秘-仅在1.4%的OPTIPARK(大型4期临床试验)研究人群中出现。
雷沙吉兰在单一治疗和作为左旋多巴治疗的辅助治疗中是有效的,对PD早期和晚期的生活质量参数有有益的影响。一项随机试验对雷沙吉兰单药治疗的帕金森病统一分级量表(UPDRS)和联合治疗的停药时间的减少进行结果评估。在疾病的早期阶段,雷沙吉兰单药治疗可降低UPDRS评分[每天1毫克雷沙吉兰可降低upDRS评分-3.06(95%CI-3.81至-2.31,p<0.00001。与左旋多巴联合使用时,1毫克/天的雷沙吉兰可减少关闭时间[-0.93小时(95%CI-1.17至-0.69]。
奥匹卡朋主要通过保护左旋多巴来帮助患者实现运动症状控制,而雷沙吉兰主要通过抑制多巴胺的代谢来改善帕金森病患者的症状。两款药物药效相似,但在药效上有不同的侧重和特点,建议患者严格遵医嘱用药,不可盲目选择。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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