奈必洛尔作用和功效以及副作用

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奈必洛尔作用和功效以及副作用

医学编辑李莹

2023-10-03 17:21

奈必洛尔为第三代β受体阻滞剂,是该类药物中唯一既具有高度心肌选择性,又能间接产生一氧化氮(NO)使血管舒张的药物，本品不良反应较少，最常见的有头痛、眩晕、乏力、感觉异常、便秘、腹泻等。

关于奈必洛尔

奈必洛尔是第三代β受体阻滞剂，因其治疗高血压效果显著而具有广阔的应用前景。该药于1997年在德国首次上市，1998年在英国上市，并于2007年由美国食品药品监督管理局（FDA)批准应用于轻中度高血压的治疗。

奈必洛尔

奈必洛尔的作用

奈必洛尔(Nebivolol）是第三代β受体阻滞剂，对βi-肾上腺素能受体具有高度选择性和特殊的抗氧化作用，在高血压的治疗方面非常有效。

1、Neb 具有其它β受体阻滞剂所没有的独特性能。例如，它能增强和促进一氧化氮合酶，诱导一氧化氮介导的血管舒张，从而降低氧化应激反应，扩张外周血管，改善内皮血管舒张功能。

2、另有数据表明Neb对于纤溶系统有很好的作用，可改善内皮纤溶酶激活剂。虽然β受体阻滞剂并不推荐作为原发性高血压的一线疗法，但Neb并不受此限制。

3、Neb 具有高度亲脂性，可轻易透过细胞膜，而高度选择性使得它阻滞β受体的强度是β受体的300倍，是目前洛尔类药物中最高的。

奈必洛尔的功效

一项系统评价和Meta分析结果显示,在控制收缩压方面,奈必洛尔优于其他β受体阻滞剂(P=0.003)和利尿剂(P=0.011),与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(P=0.953)或钙通道阻滞剂(P=0.096)相比,疗效无明显差异;对于控制舒张压，奈必洛尔比其他β受体阻滞剂(P=0.001)、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(P<0.001)、利尿剂(P=0.041)和钙通道阻滞剂(P=0.001)更有效。

另一项Meta分析结果显示,在降低收缩压方面,奈必洛尔组与其他β受体滞剂组的差异无统计学意义[加权均数差(WMD)=0.54,95%置信区间(-1.23,2.31),P=0.55];在降低舒张压方面,奈必洛尔组与其他β受体滞剂组的差异亦无统计学意义[WMD=0.35,95%CI(-1.28,0.83),P=0.42];但奈必洛尔组药物不良事件发生率显著低于其他β受体阻滞剂。

综上可知 ,奈必洛尔降压效果优于其他β受体阻滞剂,在降低舒张压方面甚至优于其他类降压药勿,同时安全性可控。

奈必洛尔结构图

奈必洛尔的副作用

1、副作用

奈必洛尔副作用较少，最常见的有头痛、眩晕、乏力、感觉异常、便秘、腹泻等。这些副作用通常是一过性的，很少因此而停药。

2、副作用处理措施

（1）心动过缓：奈必洛尔可以降低心率，但如果过度降低，可能导致心动过缓，表现为心慌、乏力、头晕等。如果出现这种情况，应及时就医，并调整剂量或更换其他药物。

（2）低血糖：奈必洛尔可以抑制胰岛素分泌和糖原分解，从而导致血糖降低。这对于糖尿病患者来说是非常不利的，可能引起低血糖反应，表现为出汗、心慌、饥饿感等。因此，糖尿病患者在服用奈必洛尔时应密切监测血糖，并及时调整饮食和药物。

（3）神经系统和消化系统反应：奈必洛尔还可能引起头痛、失眠、抑郁、恶心、呕吐、腹泻等不良反应，这些反应一般较轻微，随着服药时间的延长而减轻或消失。如果反应较重或持续不退，应与医生沟通，并调整剂量或更换其他药物。

总结

相对于其他β受体阻滞剂,奈必洛尔对β受体的高度选择性和经NO介导的血管舒张特性,使其具有抗氧化、改善内皮功能紊乱、对性功能影响较小甚至改善以及对血糖、血脂代谢无不良影响等优点。除对心率影响较小之外,该药物更适用于一些特殊群体患者,包括性活跃的男性高血压患者及合并有2型糖尿病、代谢综合征等并发症的高血压患者。因此,奈必洛尔用于高血压的临床治疗优势明显。

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注：文章信息来源于网络，仅供医护人员内部讨论，不作为用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。