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波生坦是什么药?

郭药师
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2025-01-19 22:09:57
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波生坦(Bosentan)是一种特异性的竞争性双重内皮素受体拮抗剂,是用于治疗肺动脉高压的第一个口服药物,也是首个被批准用于治疗肺动脉高压儿童患者的药物,由瑞士Actelion 公司研发,2001年被FDA批准在美国上市。

关于波生坦

波生坦作为临床最常用的先天性心脏病伴肺动脉高压的靶向治疗药物,是内皮素受体拮抗剂的主要代表药物,研究表明:波生坦对于改善心功能和血流动力学有显著效果。波生坦目前为治疗PAH的一线药物之一,可扩张肺血管,降低肺和全身血管阻力,在不增加心率的情况下增加心输出量,同时具有保护血管内皮细胞和改善心室重构的作用。

波生坦的用法用量

1、波生坦初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至维持剂量 125mg,一天2次。高于一天2次、一次125mg 的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。

2、可在进食前或后,早、晚服用本品。肾功能受损病人:肾功能受损对本品药代动力学的影响很小,不需作剂量调整。

波生坦的治疗效果

研究目的:探讨成人慢性阻塞性肺疾病所致肺动脉高压患者,在常规治疗基础上加用波生坦的临床效果[1]。

研究方法:选择2019年1月~2020年12月锦州医科大学附属第二医院收治的成人慢性阻塞性肺疾病导致的肺动脉高压患者80例,随机分为观察组和对照组各40例。对照组采用常规治疗,观察组在常规治疗基础上加用波生坦。两组治疗12周后比较肺动脉压、右心功能和血清学指标情况。

研究结果:治疗后两组肺动脉压指标均较治疗前得到改善,且治疗后观察组肺动脉收缩压和肺动脉舒张压低于对照组,肺循环血流量和体循环血流量比值高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。

治疗后两组右心功能指标均较治疗前得到改善,且治疗后观察组右心室侧壁三尖瓣环收缩期位移和右心室侧壁三尖瓣环收缩期峰值运动速度均高于对照组,右心室心肌工作指数低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。治疗后两组内皮素-1、肾上腺髓质素和缺氧诱导因子-1a均较治疗前降低,且观察组低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。

研究结论:成人慢性阻塞性肺疾病所致肺动脉高压患者,在常规治疗基础上加用波生坦,可进一步改善患者的肺动脉压状态和右心功能,缓解机体缺氧状态,值得临床推广应用。

波生坦的副作用

多项研究中发现波生坦片的副作用主要有:

1、低血压,胸痛,肝功能衰竭,血小板减少;

2、晕厥,AST / ALT异常,头痛,DRESS和过敏反应;

3、原因不明的肝硬化,水肿,呼吸道感染,鼻咽炎等。

总结

波生坦为双重ERA,可拮抗内皮素受体A和B,是首个合成的ERA类药物。研究发现,波生坦可降低症状性PAH患者肺血管阻力,降低临床恶化事件发生率。

我国的一项研究显示,波生坦可显著改善特发性肺动脉高压(IPAH)、先天性心脏病相关肺动脉高压(CHD-PAH)和结缔组织病相关肺动脉高压(CTD-PAH)患者的运动能力、WHO心功能分级、生活质量和血流动力学。也有随机对照研究发现,波生坦治疗可显著提高CHD-PAH患者4年生存率,为波生坦治疗相关类型的PAH提供了进一步的支持。

参考文献

[1]王易难.波生坦治疗成人慢性阻塞性肺疾病所致肺动脉高压的效果观察[J].中国实用乡村医生杂志,2021,28(09):51-54.

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173

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