曲格列汀片的作用功效和副作用？

曲格列汀是由日本武田公司研发的一种二肽基肽酶(DPP4)抑制剂，对于2型糖尿病具有良好

的降血糖效果。临床试验表明，曲格列汀能够选择性并持续性地抑制DPP4,患者服药1周后,体内对DPP-4抑制率仍高达77%。

关于曲格列汀片

曲格列汀是一种长效二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,每周口服一次，用于2型糖尿病(T2DM)的治疗。该药于2015年在日本获得新药批准上市,是全球范围内首个超长效的小分子口服降糖药物,其作用机制主要为抑制DPP4酶,刺激β细胞,增加胰岛素分泌，从而达到调控血糖平衡的目的。

曲格列汀片的作用

作为一种新型、长效、选择性DPP-4抑制剂,曲格列汀与DPP-4以非共价方式结合,通过竞争性结合DPP-4活性部位，选择性、持续性抑制DPP-4,降低DPP-4对GLP-1和GIP的酶解,增加血液中GLP-1和GIP的浓度,从而控制血糖水平，减少糖尿病及其并发症的发生。

此外,Liu等研究表明，曲格列汀尚可通过增加IRS-1和AKT的表达和磷酸化诱导PI3K/ AKT通路活化，增加GLUT-4在膜中的表达和插入,以此改善胰岛素抵抗,维持T2DM患者血糖水平稳定。

曲格列汀片的功效

研究目的：曲格列汀是一种新型的每周一次口服二肽基肽酶-4抑制剂，用于治疗2型糖尿病，在日本首次获得批准。我们评估了曲格列汀在日本2型糖尿病患者中的长期安全性和有效性[1]。

研究方法： 这是一项3期、多中心、开放标签的研究，旨在评估曲格列汀的长期安全性和有效性。尽管饮食/运动或使用现有的口服降糖药之一以及饮食/运动治疗，但 2 型糖尿病患者仍接受曲格列汀 100 mg，口服，每周一次，持续 52 周，作为单药治疗或联合疗法。主要终点是安全性，次要终点是糖化血红蛋白和空腹血糖。

研究结果：共有680名患者接受了以下抗糖尿病治疗：曲格列汀单药治疗（n = 248），与磺酰脲联合使用（n = 158），格列奈德（n = 67），α-葡萄糖苷酶抑制剂（n = 65），双胍（n = 70）或噻唑烷二酮（n = 72）。

在研究期间，79.8%的患者经历了单药治疗至少一次不良事件，87.3%与磺酰脲联合使用，77.6%使用格列奈德，81.5%α-葡萄糖苷酶抑制剂，64.3%双胍和84.7%噻唑烷二酮。大多数不良事件为轻度或中度。对于每种治疗，治疗期结束时糖化血红蛋白与基线的变化为-0.74至-0.25%。

研究结论： 每周一次口服曲格列汀在日本 2 型糖尿病患者的单药治疗和联合治疗中均具有良好的耐受性的长期安全性和有效性。

曲格列汀片的副作用

1、有可能引起低血糖（0.1-5%），服用期间应密切观察患者状态。

2、有可能引起急性胰腺炎，因此应充分观察，当发现持续性的剧烈腹痛、呕吐等异常时立即停止给药，并采取适当措施。

3、有可能引起肠梗阻，因此应充分观察，当发现严重便秘、腹胀、持续腹痛及呕吐等异常时立即停止给药，并采取适当措施。

总结

作为全球第一个批准上市的超长效DPP-4抑制剂,曲格列汀单用或与传统降血糖药联用均显示出良好的疗效与安全性。与其他需每日给药的DPP-4抑制剂相比,曲格列汀每周1次的给药方式大大方便了患者,提高了患者的用药依从性和生活质量，从而为糖尿病患者提供了更多、更方便的治疗选择,并为超长效降血糖药的研发指明了新方向。

参考文献

[1]Inagaki N, Sano H, Seki Y, Kuroda S, Kaku K. Long-term safety and efficacy of a novel once-weekly oral trelagliptin as monotherapy or in combination with an existing oral antidiabetic drug in patients with type 2 diabetes mellitus: A 52-week open-label, phase 3 study. J Diabetes Investig. 2016 Sep;7(5):718-26. doi: 10.1111/jdi.12499. Epub 2016 Mar 28. PMID: 27181699; PMCID: PMC5009134.

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