雷沙吉兰作为单药治疗或作为未服用左旋多巴患者的辅助治疗时,患者可以以推荐剂量 1 mg 开始治疗,口服给药,每日一次,在实际使用时也要注意药品的药物相互作用及禁忌才能真正有益于自身治疗。
甲磺酸雷沙吉兰是一种新的不可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,对单胺氧化酶的B亚型具有较高选择性,可改善帕金森病(PD)患者的运动功能障碍,同时也能降低运动并发症的严重程度,目前已在美国﹑欧盟、日本和中国批准用于治疗PD。
当雷沙吉兰作为单药治疗或作为未服用左旋多巴患者的辅助治疗时,患者可以以推荐剂量 1 mg 开始治疗,口服给药,每日一次。
在使用左旋多巴的患者中,无论是否服用其他PD药物(例如多巴胺激动剂、金刚烷胺、抗胆碱能药物),雷沙吉兰的推荐初始剂量为0.5 mg,每日一次。如果患者可耐受每日0.5 mg的剂量,但未达到足够的临床缓解,可将剂量增加至1 mg,每日1次。当雷沙吉兰与左旋多巴联合使用时,可根据个体反应考虑减少左旋多巴的剂量。
为了避免高血压,使用时切勿超过推荐剂量。
对于这类患者,雷沙吉兰每日一次的剂量不得超过0.5 mg。
和哌替啶以及MAO抑制剂(包括选择性MAO-B抑制剂)同时使用可诱发严重、有时致死的不良反应。
临床研究中不允许将雷沙吉兰和右美沙芬同时使用。据报告,MAO抑制剂和右美沙芬联合用药可引起短暂的精神病发作或怪异行为。因此,鉴于雷沙吉兰的MAO抑制活性,禁止和右美沙芬同时使用。
禁止将雷沙吉兰与其他MAO抑制剂一起使用,因为可能导致高血压风险增加。
临床研究中不允许将和拟交感神经药物同时使用。在服用拟交感神经药物和非选择性 MAO 抑制剂后发生了重度高血压反应。
不建议将雷沙吉兰与许多类别的抗抑郁药(例如SSRI、SNRI、三唑并吡啶、三环或四环类抗抑郁药)同时使用。
在同时使用环丙沙星和其他 CYP1A2 抑制剂的患者中,雷沙吉兰血浆浓度可能增加高达2倍,这可能导致不良事件增加。对于同时使用环丙沙星或其他 CYP1A2 抑制剂的患者,雷沙吉兰每天一次的剂量不能超过 0.5 mg。
一项特殊的酪胺激发研究结果表明,雷沙吉兰在推荐剂量下对 MAO-B 具有选择性,可在无饮食酪胺限制的情况下使用。然而,某些食物可能含有非常大量(即 150 mg 或更多)的酪胺,由于对酪胺的敏感性增加,可能在服用雷沙吉兰的个体患者中引起高血压反应。建议患者在服用推荐剂量的雷沙吉兰时避免摄入含有非常大量酪胺的食物。
多巴胺拮抗剂,如抗精神病药物或甲氧氯普胺,可能会降低雷沙吉兰的有效性。
1、由于存在5-羟色胺综合征的风险,禁止将雷沙吉兰与哌替啶、曲马多、美沙酮、丙氧芬和 MAO 抑制剂 (MAOI) 联合使用,包括其他选择性 MAO-B 抑制剂。从停用雷沙吉兰到开始使用这些药物治疗至少需要间隔14天。
2、禁止将雷沙吉兰与圣约翰草和环苯扎林联合使用。
3、由于存在精神病发作或怪异行为的风险,禁止将雷沙吉兰与右美沙芬联合使用。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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