比克恩丙诺片(必妥维)的药物相互作用是什么？

比克恩丙诺片(必妥维,BIKTARVY)治疗HIV/AIDS效果优于一线ART抗病毒,不仅能更好地调整患者机体免疫,并且能降低 HIV RNA定量,且安全性高,无严重不良反应。但在使用时需要注意比克恩丙诺片(必妥维)的药物相互作用，当我们同时使用多种药物时，这些药物可能会相互影响，导致药效增强、减弱或产生不良反应。了解药物相互作用有助于医生、药师和患者做出合适的药物选择、用药方案和剂量调整，以确保最佳的治疗效果和安全性。

关于比克恩丙诺片(必妥维)

比克恩丙诺片属整合酶链转移抑制剂,是一种治疗HIV/ AIDS的新型靶点药物,并因具有较强的HIV 抑制效果和较高的耐药屏障,而被各国指南列为最新加入的初治HIV患者首选药物。

针对其作用机制分析，发现该药物是通过与HIV 整合酶催化位点结合,阻断病毒DNA复制。

据细胞生物学研究表明,比克恩丙诺抑制HIV 整合酶的强度与多替拉韦较为接近,但从其立体结构上来看,比克恩丙诺与HIV 整合酶的结合相比多替拉韦更牢固,并且能在一定程度上降低孕烷X受体活性,这也是比克恩丙诺的血浆半衰期相对更长,药物-药物相互作用也更少的原因。

以下为比克恩丙诺片(必妥维)的药物相互作用：

其他抗逆转录病毒药物

由于BIKTARVY是一个完整的方案，因此不建议与其他抗逆转录病毒药物同时使用来治疗HIV-1病毒感染。未提供关于与其他抗逆转录病毒药物的潜在药物相互作用的全面信息，因为HIV-1抗逆转录病毒联合治疗的安全性和有效性未知。

BIKTARVY对其他药物的潜在影响

Bitegravir(BIC)在体外抑制有机阳离子转运蛋白2 (OCT2)和多药及毒素挤压转运蛋白1 (MATE1)。BIKTARVY与作为OCT2和MATE1底物的药物(如多非利特)合用可能会增加其血浆浓度(见表1)。

其他药物对BIKTARVY的一种或多种成分的潜在影响

1、BIC是CYP3A和UGT1A1的底物。一种既是CYP3A强诱导剂又是UGT1A1诱导剂的药物可显著降低BIC的血浆浓度，这可能导致对BIKTARVY的治疗效果丧失并产生耐药性。

2、BIKTARVY与CYP3A强抑制剂和UGT1A1抑制剂合用可能会显著增加BIC的血浆浓度。

3、TAF是P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物。合用抑制P-gp和BCRP的药物可能会增加TAF的吸收和血浆浓度。

4、预计联合使用诱导P-gp活性的药物会减少TAF的吸收，从而导致TAF的血浆浓度降低，这可能会导致BIKTARVY的治疗效果丧失并产生耐药性(见表1)。

影响肾功能的药物

由于FTC和替诺福韦主要通过肾小球滤过和活跃的肾小管分泌由肾脏排泄，BIKTARVY与降低肾功能或竞争活跃的肾小管分泌的药物合用可能会增加FTC、替诺福韦和其他肾脏清除药物的浓度，这可能会增加不良反应的风险。

通过活跃的肾小管分泌消除的药物包括但不限于阿昔洛韦、西多福韦、更昔洛韦、伐昔洛韦、缬更昔洛韦、氨基糖苷类药物(如庆大霉素)和高剂量或多种NSAIDs。

已确定的和潜在的重大药物相互作用

表1列出了已确定的或潜在的具有临床意义的药物相互作用，以及推荐的预防或管理策略。所述的药物相互作用基于对BIKTARVY、BIKTARVY的成分(BIC、FTC、TAF)作为单独药物进行的研究，或者是BIKTARVY可能发生的药物相互作用。

表1：已确定的和潜在的重大药物相互作用:建议改变用药方案

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