Qulipta的适应症,药理作用,用法用量,不良反应,价格？

Qulipta适应症

Qulipta是一种选择性口服小分子降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂，已被批准用于偏头痛的预防性治疗。

药理作用

Qulipta是一种降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂，CGRP是一种参与血管舒张和脑血管调节的神经肽。CGRP是脑血管三叉神经系统中最有效的血管活性成分，并在偏头痛中起关键作用。

Qulipta通过非竞争性阻断CGRP受体来发挥作用，从而减少神经源性炎症和疼痛敏化。

功效

Qulipta每日给药1次，能显著降低受试者的平均每月偏头痛天数，且耐受性好。

一项为期12周临床试验结果显示，与安慰药比较，患者对所有3个剂量组：10、30、60mg，每日口服1次，每月平均偏头痛天数与基线水平比较显著降低。次要终点，与安慰药相比，有更高比例的患者每月平均偏头痛发作天数减少≥50%。

剂型和规格

（1）10mg：Qulipta10mg为白色至类白色、圆形双凸片剂，一面凹刻“a”和“10”。

（2）30mg：Qulipta30mg为白色至类白色椭圆形双凸片剂，一面凹刻“A30”。

（3）60mg：Qulipta60mg为白色至类白色椭圆形双凸片剂，一面凹刻“A60”。

用法用量

1、口服：

Qulipta为片剂，共有10mg、30mg和60mg三种剂量，每天口服一次。

2、服药时间：

患者应在每天大概相同的时间服用Qulipta，能够维持体内的血药浓度，进而使药效充分发挥。

3、是否伴随食物：

食物不影响Qulipta的吸收，因此Qulipta可与或不与食物同服。

4、剂量调整：

（1）强效CYP3A4抑制剂：10mg，每日一次。

（2）强效和中效CYP3A4诱导剂：30mg或60mg每日一次。

（3）OATP抑制剂：10mg或30mg，每日一次。

不良反应

Qulipta最常见的不良反应为恶心、便秘和疲乏。患者可通过注意休息、调节饮食、适当增加饮水量、适当运动等方法缓解副作用。

临床疗效分析

背景和目的：口服降钙素基因相关肽受体拮抗剂Qulipta适用于发作性偏头痛的预防性治疗。评估了成人偏头痛患者使用阿托格潘后患者报告结果的变化。

方法：在这个3期、12周、多中心、随机、双盲、安慰剂对照、平行组试验(ADVANCE)中，每月有4-14天偏头痛的成年人每天接受一次Qulipta(10、30或60mg)或安慰剂。次要终点包括在第12周时偏头痛特异性生活质量问卷(MSQ)2.1版角色功能限制性(RFR)域与基线相比的变化，以及在整个12周治疗期间偏头痛日记(AIM-D)日常活动表现(PDA)和身体损伤(PI)域的平均每月活动损伤。

结果：在随机分组的910名受试者中，873名包括改良的意向性治疗人群(Qulipta：10mg[n=214]；30毫克[n=223]；和60毫克[n=222]；安慰剂[n=214])。在MSQ RFR，所有Qulipta组与安慰剂组相比均表现出显著更大的改善，在第12周超过了最小临床有意义的组间差异(3.2分)(最小均方差[LSMD]与安慰剂组:10mg[9.9]；30毫克[10.1]；60毫克[10.8])。

在12周的治疗期内，Qulipta30组的每月AIM-D PDA和PI评分的LSMDs显著改善和60毫克组，但对于10毫克组则不然。

在探索性分析中，在最早的时间点(第4周)和整个12周治疗期间，Qulipta30和60mg与MSQRFP和EF领域、其他AIM-D结果和HIT-6评分的名义改善相关。10mgQulipta的结果各不相同。

Qulipta30和60mg在关键的患者报告结果方面产生了显著的改善，包括MSQ-RFR评分和两个AIM-D域。其他MSQ域和HIT-6也出现了名义上的改善，加强了Qulipta作为一种预防偏头痛的新疗法的有益效果。

药物相互作用

1、CYP3A4抑制剂：

Qulipta与强效CYP3A4抑制剂伊曲康唑等联合给药，可导致健康受试者的暴露量显著增加。因此Qulipta与强效CYP3A4抑制剂合用时推荐剂量为10mg。

2、CYP3A4诱导剂：

Qulipta与CYP3A4强效诱导剂利福平联合给药导致健康受试者的暴露量显著降低，两者合并使用的推荐剂量为30mg或60mg。

3、OATP抑制剂：

在健康受试者中，Qulipta与单剂量利福平联合给药可导致Qulipta得暴露量增加，合并使用的推荐剂量为10mg或30mg。

4、其他药物相互作用：

Qulipta与口服避孕药成分炔雌醇和法莫替丁、左炔诺孕酮、埃索美拉唑、萘普生或舒马普坦、对乙酰氨基酚联合给药，未导致对乙酰氨基酚、或联合给药的显著药代动力学相互作用。

药物价格

Qulipta10mg*30片、30mg*30片、60mg*30片的参考价格均为1550美金，折合为人民币价格约为11096元。

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