




导读:马西替坦是一种新型的内皮素受体拮抗剂,适应症为肺动脉高压,是临床用于治疗肺动脉高压的一线药物。马西替坦治疗肺动脉高压具有较好的临床疗效,并且耐受性良好。有药物适应症的患者可提前咨询医生,在医生的指导下正确用药。
马西替坦是一种治疗肺动脉高压(PAH)的孤儿药。马西替坦是一种新型双重内皮素受体拮抗剂(ERA),具有良好的组织渗透性和与受体长时间结合的能力。马西替坦由瑞士Actelion制药公司开发,用于治疗肺动脉高压(PAH)。内皮素-1在肺动脉高压的病理生理学中起着重要作用。据报道,马西替坦是一种新型双重内皮素受体拮抗剂,可通过延缓疾病进展来改善PAH患者的预后。
以上讲解了马西替坦的适应症。但是对于肺动脉高压患者来说,并不是所有人都能够吃这个药,例如对这个药过敏的患者、严重肝功能障碍患者、妊娠患者等,此类患者应禁止使用此药,以免对身体健康产生影响。因此如果想使用这个药物治疗,建议提前咨询医生,并在医生的指导下用药治疗。
马西替坦属于新型内皮素受体拮抗剂,其对内皮素A(ETA)受体和内皮素B(ETB)受体具有双重抑制作用。作为双重内皮素受体拮抗剂,马西替坦可阻断ETA和ETB受体。这些受体的主要天然配体是内皮素-1,它具有强血管收缩剂的作用。阻断这些Gq蛋白偶联受体可防止Ca2+流入平滑肌细胞,从而防止肺循环中的血管收缩。这会导致血管阻力降低,进而间接导致血压降低。
肺动脉高压的特点是内皮细胞功能障碍、内皮细胞和肺动脉平滑肌细胞增殖、肺血管收缩和原位血栓形成,导致肺血管阻力和肺动脉压持续升高,最终导致肺动脉高压。平时患者应保持均衡的饮食,减少钠盐的摄入,增加富含维生素和矿物质的食物,控制体重。并根据个人情况,在医生的建议下进行适量的运动,如散步、游泳等,有助于增强心肺功能,但应避免过度劳累
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410