




导读:阿普昔腾坦(aprocitentan)是一种新型口服双重内皮素A/B受体(ETA/ETB)拮抗剂,主要用于治疗高血压,特别是针对那些采用其他常规抗高血压药物治疗后血压仍未得到有效控制的成年患者。这篇文章主要讲了阿普昔腾坦的作用功效、临床效果、上市时间、注意事项和用法用量指南等内容。
阿普昔腾坦通过选择性地阻断内皮素-1(ET-1)与其两种受体——ETA和ETB受体的相互作用来发挥作用。内皮素系统在调节心血管功能、平滑肌收缩、血管张力以及液体平衡等方面具有重要作用,而过度激活的内皮素信号通路可能导致血压升高。阿普昔腾坦通过拮抗这种信号传导,能够帮助降低血压,进而减少因高血压导致的心血管并发症风险,如中风和心肌梗死。
根据临床研究,阿普昔腾坦在治疗难治性高血压方面显示出良好的疗效,可以与其他降压药物联合使用,帮助那些对现有治疗药物反应不佳的患者。在一项名为PRECISION的多中心、盲法、随机、平行分组3期研究中,阿普昔腾坦表现出了降低血压的持久效果,并且具有良好的耐受性。
阿普昔腾坦是瑞士制药公司Idorsia开发的一种新型降血压药物,它于2024年3月19日获得美国食品与药物管理局(FDA)的批准上市。但截止到2024年4月22日还没有在中国上市。
阿普昔腾坦对胚胎和胎儿有毒性,因此孕妇不得使用此药。在治疗开始前应检测肝功能,包括血清转氨酶和总胆红素水平。治疗期间应定期复查肝功能,并注意监测肝功能受损相关的临床表现。阿普昔腾坦也可能导致贫血,因此在使用过程中需要密切监测血红蛋白水平。有生育需求的男性在使用此药时应特别注意。
推荐剂量为12.5毫克,口服,每日一次。患者应整粒吞服胶囊,可以与食物同服或不同服。如果漏服一剂,应跳过漏服的剂量,在正常时间服用下一剂,不要在同一天内服用两剂。在使用阿普昔腾坦时,患者应遵循医生的指导,并注意监测和报告任何不良反应。如果对用药有任何疑问,应及时咨询医生或药师。
阿普昔腾坦的使用需要在医生的指导下进行,以确保安全和有效。如果有关于阿普昔腾坦的更多问题或疑虑,建议咨询医生或药剂师。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月19日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217686