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波生坦的适应症、禁忌与患者指导

郭药师
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2025-01-21 01:44:31
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导读:波生坦用于治疗成人和 3 岁及以上儿童的肺动脉高压(PAH,将血液输送到肺部的血管中的高血压)。波生坦可以提高PAH患者的运动能力并减缓症状恶化。波生坦属于一类称为内皮素受体拮抗剂的药物,它的作用是阻止内皮素的作用,内皮素是一种天然物质,会导致血管狭窄并阻止 PAH 患者的正常血流。

适应症

波生坦(Bosentan)适用于治疗WHO功能分级II级至IV级的肺动脉高压(PAH)(WHO第1组)的患者,以改善患者的运动能力和减少临床恶化。对于年龄≥3岁的儿科特发性或先天性PAH患者可改善肺血管阻力(PVR),预计可使运动能力得到改善。

禁忌

1、对波生坦及所含任何成分过敏者禁用。

2、孕妇或未采取充分避孕措施的育龄期妇女禁用,因为波生坦有可能导致重大出生缺陷。

3、中度或重度肝功能损伤患者禁用,即Child-Pugh B级或C级患者,因为波生坦及其主要代谢物的暴露量在这些患者中明显增加。

4、与环孢素A、格列本脲等药物合并使用时禁用,因为可能增加肝转氨酶升高的风险。

患者指导

1、患者在使用波生坦治疗期间,必须严格遵守每月1次的肝功能监测方案。

2、如果出现肝脏转氨酶升高伴有临床症状或胆红素增高,应立即停止使用波生坦。

3、育龄妇女在开始治疗前必须排除妊娠,并在治疗期间采取可靠的避孕措施。

4、患者应避免与可能增加波生坦血药浓度的药物合用,如CYP3A4强效抑制剂。

5、在治疗期间,如果出现水肿、体液潴留或血红蛋白浓度显著降低等症状,应及时就医。

6、对于老年患者、有肝脏损害的患者,剂量应慎重选择。

7、患者在停药过程中应逐步减量,并加强病情监测。

用药参考

波生坦以薄膜包衣片剂或口服混悬液的形式口服给药。用于治疗肺动脉高压时,波生坦成人每日两次,剂量为125mg或250mg。在儿童群体中,12岁以下的患者,波生坦的剂量范围为31.25mg-125mg,每2两次。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173

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