卢比替定(Lurbinectedin)的详细说明书:适应症、用法用量、副作用及注意事项等

2020年6月，美国食品药品监督管理局(FDA)批准卢比替定(Lurbinectedin)上市，给全球的小细胞肺癌患者带来了新的治疗选择。

卢比替定的适应症

小细胞肺癌

用于治疗在铂类化疗期间或之后病情进展的转移性小细胞肺癌(SCLC)。被美国食品药品监督管理局(FDA)指定为治疗小细胞肺癌的孤儿药。

卢比替定的用药方法

1、治疗前筛查

(1)基线时评估血常规

仅当基线绝对中性粒细胞计数(ANC)≥1500个/mm³且血小板计数≥100,000个/mm³时，方可开始治疗。

(2)检测妊娠状态

开始治疗前，确认有生育潜力女性的妊娠状态。

(3)肝功能检查

开始治疗前进行肝功能检查。

2、预处理与预防

考虑使用皮质类固醇(如磷酸地塞米松8mg静脉注射或等效药物)联合5-羟色胺5-HT₃受体拮抗剂(如昂丹司琼8mg静脉注射或等效药物)进行止吐预防，以降低恶心和/或呕吐的发生风险。

卢比替定的推荐剂量

1、小细胞肺癌推荐剂量

(1)每平方米体表面积静脉输注3.2mg，每21天输注一次。

(2)输注时间需持续60分钟。

(3)持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

2、不良反应的剂量调整

首次减量：每21天一次，每次输注2.6mg/m²；

第二次减量：每21天一次，每次输注2 mg/m²；

无法耐受2 mg/m²或延迟>2周：永久停药。

推荐文章：芦比替定(Lurbinectedin)的推荐剂量

卢比替定常见不良反应

白细胞减少症、淋巴细胞减少症、疲劳、贫血、中性粒细胞减少症、肌酐升高、丙氨酸转氨酶/天门冬氨酸转氨酶升高、血糖升高、血小板减少症、恶心、食欲下降、肌肉骨骼疼痛、白蛋白降低、便秘、呼吸困难、钠降低、呕吐、咳嗽、镁浓度降低和腹泻等。

推荐文章：芦比替定(Lurbinectedin)的常见不良反应

卢比替定(Lurbinectedin)的注意事项

1、‌血液学毒性‌

可能发生‌严重骨髓抑制‌(包括中性粒细胞减少、血小板减少和贫血)。

2、‌肝毒性‌

可能引发肝损伤，需在治疗前、治疗期间定期及临床需要时监测肝功能。根据肝功能异常程度调整剂量(暂停、减量或停药)。

3、‌胎儿/新生儿风险‌

基于作用机制和动物实验数据，可能对胎儿造成危害。

卢比替定特殊人群用药

1、‌妊娠期‌

告知孕妇潜在胎儿风险，需在治疗前确认妊娠状态。

2、‌哺乳期‌

药物是否随乳汁分泌及对婴儿的影响尚不明确，建议治疗期间及末次给药后2周内停止哺乳。

3、‌育龄期患者‌

‌女性‌：治疗前确认未妊娠，治疗期间及末次给药后6个月内需有效避孕。

‌男性‌：治疗期间及末次给药后4个月内需确保伴侣有效避孕。

4、‌儿童与老年患者‌

‌儿童‌：安全性和有效性未确立。

‌老年患者‌：疗效与年轻患者无显著差异，但严重不良事件发生率更高。

5、‌肝肾功能不全‌

‌轻度肝损‌：总胆红素≤ULN伴AST>ULN，或胆红素1-1.5×ULN，无需调整剂量。

‌中重度肝损‌：胆红素>1.5×ULN，未研究，慎用。

‌轻中度肾损‌：Clcr 30-89 mL/min，无需调整剂量。

‌重度肾损‌：Clcr <30 mL/min，虽未正式研究，但肾脏排泄极少，可能无需调整。

卢比替定药物相互作用

1、肝药酶相关相互作用‌

(1)CYP3A4抑制剂‌

‌中强效抑制剂‌(如克拉霉素、伊曲康唑)：可能增加芦比替定血药浓度及毒性，需避免联用；若必须联用，建议临床评估后减量。

(2)CYP3A4诱导剂‌

‌中强效诱导剂‌(如利福平、卡马西平)：可能降低芦比替定血药浓度及疗效，需避免联用。

2、特定药物或食物‌

‌葡萄柚/葡萄柚汁：可能显著增加芦比替定暴露量及毒性，治疗期间需避免摄入。

注：如需了解详细内容请查看药品原版说明书，具体用药请遵医嘱。