伊曲莫德(Etrasimod)的功效与作用

伊曲莫德(Etrasimod)是一种口服的鞘氨醇1-磷酸受体调节剂，2023年10月13日美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。

伊曲莫德(Etrasimod)的功效与作用

伊曲莫德可高选择性结合S1P受体1、4、5，抑制淋巴细胞从淋巴组织向外迁移，从而减少外周血中的淋巴细胞数量，降低肠道炎症反应。

伊曲莫德(Etrasimod)的适应症

伊曲莫德适用于治疗成人中重度活动性溃疡性结肠炎。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

伊曲莫德(Etrasimod)的用法用量

1、推荐剂量

每日一次，口服2mg。

2、服药方式

可与食物同服或空腹服用。

3、漏服处理

若漏服，应在下一次常规时间补服，无需双倍剂量。

4、用药前评估

开始治疗前需完成以下检查：血常规（包括淋巴细胞计数）、心电图（评估心脏传导功能）、肝功能（转氨酶和胆红素）、眼底检查（包括黄斑区）、皮肤检查（尤其有皮肤癌风险者）、水痘病毒抗体检测（如无明确感染史或疫苗接种史）。

5、特殊人群

(1)、严重肝损伤患者不建议使用。

(2)、轻度至中度肝损伤无需调整剂量。

(3)、老年患者需谨慎监测。

伊曲莫德(Etrasimod)的不良反应

1、常见不良反应

包括头痛（约9%）、肝酶升高（6%）、头晕（5%）、恶心、关节痛、高血压、尿路感染等。

2、其他不良反应(发生率2%-5%)

关节痛、高血压(包括血压升高)、尿路感染(包括膀胱炎)、恶心、高胆固醇血症(包括血胆固醇升高)、疱疹病毒感染(包括带状疱疹、口腔疱疹、单纯疱疹)、心动过缓(包括窦性心动过缓、心率降低)。

3、严重不良反应

感染(包括严重感染、进行性多灶性白质脑病、疱疹病毒感染、隐球菌感染)、心动过缓与房室传导延迟、肝损伤、黄斑水肿、血压升高、皮肤恶性肿瘤、可逆性后部脑病综合征、呼吸功能下降等。

伊曲莫德(Etrasimod)的药物相互作用

1、抗心律失常药和QT间期延长药物

伊曲莫德可能导致心率暂时下降和房室传导延迟，与Ia类、III类抗心律失常药或QT间期延长药物合用可能增加QT间期延长和尖端扭转型室速风险。合用前需咨询心脏科医生。

2、β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂

伊曲莫德可能导致心率下降，与β受体阻滞剂合用(稳定剂量)未观察到累加效应，但开始β受体阻滞剂治疗或与其他减慢心率药物合用的风险未知。可在稳定服用β受体阻滞剂的患者中开始伊曲莫德治疗；在稳定服用伊曲莫德的患者中开始β受体阻滞剂治疗或与其他减慢心率药物合用时，需咨询心脏科医生。

3、抗肿瘤药、免疫调节剂或非皮质类固醇免疫抑制剂

尚未研究合用情况，可能增加累加免疫抑制效应。避免合用；从具有长期免疫效应的药物转换为伊曲莫德时，需考虑其半衰期和作用方式，避免累加效应。

4、CYP2C9和CYP3A4的中强效抑制剂

与氟康唑(CYP2C9和CYP3A4的中效抑制剂)合用可增加伊曲莫德暴露量。不推荐合用。

5、利福平

利福平(CYP3A4强效诱导剂、CYP2C8和CYP2C9中效诱导剂)可降低伊曲莫德暴露量，不推荐合用。