




雷美替胺(Ramelteon)是一种非成瘾性催眠药物,于2005年首次在美国获批用于临床。
雷美替胺适用于成人患者的失眠治疗,特别针对入睡困难(睡眠潜伏期延长)这一核心症状。
作为一种高选择性褪黑素受体激动剂,雷美替胺主要作用于MT₁和MT₂受体,这些受体参与调节人体的昼夜节律。
该药物不作用于GABA受体、苯二氮䓬受体或其他神经递质系统,因此不具备抗焦虑、抗惊厥或肌肉松弛作用,也无成瘾潜力。
成人:18岁及以上失眠患者。
老年人:安全性与年轻成人相当,无需调整剂量。
不适用人群:
儿童及青少年(安全性及有效性未建立)。
重度睡眠呼吸暂停综合征患者。
对本品任何成分过敏者。
图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
成人标准剂量:8mg,每日一次。
睡前30分钟内服用。
可长期使用,但如失眠症状710天内未改善,应重新评估病因。
(1)、饮食影响:应避免与高脂餐同服或餐后立即服用,否则会降低血药峰浓度(Cmax)并延迟达峰时间(Tmax)。
(2)、剂型规格:8mg薄膜衣片,应整片吞服,不可掰开、压碎或咀嚼。
(3)、最大剂量:每日总剂量不得超过8mg。
(1)、肝功能不全:
轻度损伤:慎用,需监测不良反应;
中度损伤:慎用,暴露量增加>10倍;
重度损伤(ChildPughC):禁用。
(2)、肾功能不全:包括终末期肾病患者及透析患者,均无需调整剂量。
(3)、老年人:无需调整剂量。
嗜睡(3%)、头晕(4%)、疲劳(3%)、恶心(3%)、失眠加重(3%)等,这些反应多数为轻至中度,通常随用药时间延长而减轻。
(1)、严重过敏反应
包括血管性水肿(舌、喉、喉头水肿)、呼吸困难、恶心呕吐等过敏样反应,一旦发生需立即就医且不得再次使用。
(2)、复杂睡眠行为
如“睡眠驾驶”(服药后在未完全清醒状态下驾车)、准备并进食食物、打电话、性行为等,事后无法回忆。发生此类行为应立即停药。
(3)、神经精神症状
包括幻觉、躁动、焦虑、抑郁加重、自杀意念等,尤其在高危人群中需密切监测。
1、服药后需避免从事需要高度集中注意力的活动(如驾驶、操作机械)。
2、严禁与酒精或其他中枢神经系统抑制剂合用。
3、育龄期女性用药期间应采取有效避孕措施。
4、哺乳期妇女如需用药,应暂停哺乳或泵出并丢弃乳汁。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2023年11月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1190016F1024_1_12/?view=frame&style=XML&lang=ja