




美沙拉秦(Salofalk)通过在肠道特定部位释放药物,发挥局部抗炎作用。
(1)、肾功能:美沙拉秦治疗前及期间需定期监测血清肌酐、尿素氮及尿沉渣。若出现肾功能损害,应立即停药。
(2)、肝功能:轻中度肝功能不全者慎用,严重损害者禁用。建议监测ALT、AST等肝酶指标。
(3)、肺功能:原有哮喘或磺胺过敏者需谨慎,出现呼吸困难、咳嗽等肺部症状应及时评估。
(1)、血液系统:偶见血小板减少、再生障碍性贫血等。如出现异常出血、发热、咽痛,需立即进行血常规检查。
(2)、皮肤反应:严重皮肤不良反应(如DRESS、SJS)虽罕见,但一旦发生需永久停药。
(1)、急性不耐受综合征:表现为腹痛、发热、皮疹等,易与疾病复发混淆,需及时鉴别并停药。
(2)、颅内高压:罕见假性脑瘤,表现为持续头痛、视力障碍,需考虑停药并排查。
(3)、钠摄入:每片500mg规格含49mg钠,限钠患者需注意每日总摄入量。
图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)、抗凝药:与华法林等合用可能增加出血风险,需密切监测凝血指标。
(2)、降糖药:可能增强磺酰脲类药物的降糖作用,需警惕低血糖。
(3)、免疫抑制剂:与硫唑嘌呤等联用可能加剧骨髓抑制,应加强血常规监测。
(1)、利尿剂:螺内酯、呋塞米的利尿效果可能被削弱。
(2)、甲氨蝶呤:合用时可能增加其血液学和肝毒性。
(3)、尿酸排泄药:丙磺舒等促尿酸排泄作用可能减弱。
(1)、肠道pH影响:乳果糖等降低肠道pH的药物可能干扰美沙拉秦的肠溶释放。
(2)、利福平:可能减弱美沙拉秦的抗炎作用,需注意疗效变化。
(1)、吸收特性:肠溶包衣确保药物在回盲部及结肠释放,空腹胃排空时间约0.79小时,吸收率低。
(2)、蛋白结合:美沙拉秦血浆蛋白结合率为43%,其主要代谢物N-乙酰-5-ASA为78%。
(1)、代谢途径:主要在肠道黏膜和肝脏通过乙酰化转化为无活性代谢物N-乙酰-5-ASA。
(2)、排泄方式:原形药物经肾排泄<1%,约24%代谢物通过尿液排出,大部分经粪便排泄。
靶向释放:依托pH依赖性包衣技术,确保药物在病变肠道区域精准释放,最大限度发挥局部抗炎作用。
参考资料: 澳大利亚TGA治疗用品管理局说明书更新于2025年5月1日,说明书网址:https://www.ebs.tga.gov.au/ebs/picmi/picmirepository.nsf/pdf?OpenAgent=&id=CP-2021-PI-01136-1