氟替美维吸入粉雾剂(Trelegy Ellipta)中文说明书

氟替美维吸入粉雾剂(TrelegyEllipta)是一种三联复方吸入粉雾剂，包含吸入性糖皮质激素、长效抗胆碱能药物和长效β₂受体激动剂三种不同作用机制的药物成分。

氟替美维吸入粉雾剂(TrelegyEllipta)适应症

1、慢性阻塞性肺疾病的维持治疗

氟替美维吸入粉雾剂适用于慢性阻塞性肺疾病患者的维持治疗。

2、哮喘的维持治疗

氟替美维吸入粉雾剂适用于18岁及以上哮喘患者的维持治疗。

3、使用限制

氟替美维吸入粉雾剂不适用于缓解急性支气管痉挛。

氟替美维吸入粉雾剂(TrelegyEllipta)用法用量

1、给药方法

每日一次经口吸入氟替美维吸入粉雾剂1喷。

吸入后，用水漱口，不要吞咽，以帮助降低口咽部念珠菌感染的风险。

氟替美维吸入粉雾剂(TrelegyEllipta)应在每天同一时间使用。每24小时内使用不要超过1次。

2、慢性阻塞性肺疾病维持治疗的推荐剂量

用于慢性阻塞性肺疾病维持治疗的氟替美维吸入粉雾剂推荐剂量为氟替卡松糠酸酯100mcg、乌美溴铵62.5mcg和维兰特罗25mcg（氟替美维吸入粉雾剂100/62.5/25mcg1喷），每日一次经口吸入。

氟替美维吸入粉雾剂100/62.5/25mcg是唯一适用于慢性阻塞性肺疾病治疗的规格。

如果在两次用药期间出现呼吸急促，应使用吸入性短效β2-受体激动剂（救援药物，例如沙丁胺醇）进行即刻缓解。

3、哮喘维持治疗的推荐剂量

用于哮喘维持治疗的氟替美维吸入粉雾剂推荐起始剂量为氟替卡松糠酸酯100mcg、乌美溴铵62.5mcg和维兰特罗25mcg（氟替美维吸入粉雾剂(TrelegyEllipta)100/62.5/25mcg1喷）或氟替卡松糠酸酯200mcg、乌美溴铵62.5mcg和维兰特罗25mcg（氟替美维吸入粉雾剂200/62.5/25mcg1喷），每日一次经口吸入。

选择氟替美维吸入粉雾剂的起始剂量强度时，应考虑患者的疾病严重程度、他们先前的哮喘治疗（包括吸入性皮质类固醇的剂量），以及患者当前的哮喘症状控制和未来急性发作的风险。

4、剂量调整

最大推荐剂量为氟替美维吸入粉雾剂200/62.5/25mcg每日吸入1次。

对于每日一次氟替美维吸入粉雾剂100/62.5/25mcg反应不佳的患者，将剂量增加至氟替美维吸入粉雾剂200/62.5/25mcg每日一次，可能会提供额外的哮喘控制改善。

对于每日一次氟替美维吸入粉雾剂200/62.5/25mcg反应不佳的患者，应重新评估并考虑其他治疗方案和额外的治疗选择。

如果哮喘症状在两次用药期间出现，应使用吸入性短效β2-受体激动剂（救援药物，例如沙丁胺醇）进行即刻缓解。

老年患者、肾功能损害患者或中度肝功能损害患者无需调整剂量。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

5、过量

氟替美维吸入粉雾剂含有氟替卡松糠酸酯、乌美溴铵和维兰特罗；过量治疗包括停用氟替美维吸入粉雾剂，开始适当的对症和/或支持治疗。可以考虑谨慎使用心脏选择性β-受体阻滞剂，但需注意此类药物可能产生支气管痉挛。建议在过量情况下进行心脏监测。

氟替美维吸入粉雾剂(TrelegyEllipta)禁忌症

1、哮喘持续状态或其他需要强化措施的慢性阻塞性肺疾病或哮喘急性发作的主要治疗。

2、对牛奶蛋白严重过敏或对氟替卡松糠酸酯、乌美溴铵、维兰特罗或任何辅料有已证实的超敏反应者。

氟替美维吸入粉雾剂(TrelegyEllipta)注意事项

1、严重的哮喘相关事件–住院、插管、死亡

长效β2-肾上腺素能激动剂作为单一疗法（不含ICS）用于哮喘，与哮喘相关死亡风险增加相关。来自对照临床试验的可用数据也表明，LABA作为单一疗法使用会增加儿童和青少年患者哮喘相关住院的风险。这些发现被认为是LABA单一疗法的类别效应。

当LABA与ICS固定剂量联合使用时，大型临床试验的数据并未显示与单用ICS相比，严重哮喘相关事件（住院、插管、死亡）风险显著增加（参见吸入性皮质类固醇/长效β2-肾上腺素能激动剂的严重哮喘相关事件）。

2、疾病恶化和急性发作

氟替美维吸入粉雾剂不应在慢性阻塞性肺疾病或哮喘迅速恶化或可能危及生命的发作期间开始使用。氟替美维吸入粉雾剂尚未在急性恶化的慢性阻塞性肺疾病或哮喘受试者中进行研究。

氟替美维吸入粉雾剂不应用于缓解急性症状，即作为治疗急性支气管痉挛发作的救援疗法。氟替美维吸入粉雾剂尚未在缓解急性症状方面进行研究，不应使用额外剂量用于此目的。急性症状应使用吸入性短效β2-激动剂治疗。

开始氟替美维吸入粉雾剂治疗时，应指导定期（例如，每天四次）口服或吸入短效β2-激动剂的患者停止定期使用这些药物，并仅将其用于缓解急性呼吸道症状。在处方氟替美维吸入粉雾剂时，医疗保健提供者还应处方一种吸入性短效β2-激动剂，并指导患者如何使用。

3、避免过量使用氟替美维吸入粉雾剂以及避免与其他长效β2-激动剂合用

不应比推荐更频繁、以高于推荐的剂量使用氟替美维吸入粉雾剂，或与其他含LABA的疗法联合使用，因为可能导致过量。与过量使用吸入性拟交感神经药物相关的临床显著心血管效应和死亡已有报道。

使用氟替美维吸入粉雾剂的患者不应因任何原因使用另一种含LABA的疗法（例如，沙美特罗、富马酸福莫特罗、酒石酸阿福特罗、茚达特罗）。

4、口咽部念珠菌病

氟替美维吸入粉雾剂含有ICS氟替卡松糠酸酯，使用含氟替卡松糠酸酯的口服吸入药物产品治疗的受试者中发生过口咽部白色念珠菌局部感染。

当发生此类感染时，应在继续氟替美维吸入粉雾剂治疗的同时，使用适当的局部或全身性（即口服）抗真菌药物治疗。在某些情况下，可能需要中断氟替美维吸入粉雾剂治疗。建议患者在吸入氟替美维吸入粉雾剂后用水漱口（不要吞咽），以帮助降低口咽部念珠菌病的风险。

5、肺炎

吸入皮质类固醇后，已有包括肺炎在内的下呼吸道感染报道。

医生应对慢性阻塞性肺疾病患者可能发生肺炎保持警惕，因为肺炎和急性加重的临床特征经常重叠。

6、免疫抑制和感染风险

使用抑制免疫系统药物的人比健康个体更容易受到感染。水痘和麻疹在使用皮质类固醇的易感儿童或成人中可能具有更严重甚至致命的病程。对于未患过这些疾病或未进行适当免疫接种的此类儿童或成人，应特别注意避免接触。皮质类固醇的剂量、途径和给药持续时间如何影响发生播散性感染的风险尚不清楚。

氟替美维吸入粉雾剂在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立，特谷乐不适用于该人群。

对于活动性或静止性呼吸道结核感染、全身性真菌、细菌、病毒或寄生虫感染、或眼单纯疱疹的患者，应谨慎使用ICS（如果确实需要使用）。

7、从全身性皮质类固醇疗法转换的患者

对于从全身活性皮质类固醇转换为ICS的患者需要特别小心，因为在从全身性皮质类固醇转换为全身可利用性较低的ICS期间和之后，已有患者因肾上腺功能不全而死亡的病例。停用全身性皮质类固醇后，下丘脑-垂体-肾上腺轴功能的恢复需要数月时间。

从全身性皮质类固醇疗法转换到氟替美维吸入粉雾剂的患者，可能会显现先前被全身性皮质类固醇疗法抑制的过敏病症，例如鼻炎、结膜炎、湿疹、关节炎、嗜酸粒细胞性疾病。

8、皮质醇增多症和肾上腺抑制

由于敏感患者可能存在ICS的显著全身吸收，应仔细观察使用氟替美维吸入粉雾剂治疗的患者是否有任何全身性皮质类固醇效应的证据。应特别注意观察术后或处于应激期间的患者是否有肾上腺反应不足的证据。

可能对这类效应敏感的一小部分患者会出现全身性皮质类固醇效应，如皮质醇增多症和肾上腺抑制（包括肾上腺危象）。如果发生此类效应，应按照公认的减少全身性皮质类固醇的程序缓慢减少氟替美维吸入粉雾剂的剂量，并考虑其他治疗来控制慢性阻塞性肺疾病或哮喘症状。

9、矛盾性支气管痉挛

与其他吸入疗法一样，氟替美维吸入粉雾剂可能产生矛盾性支气管痉挛，可能危及生命。如果在使用氟替美维吸入粉雾剂后发生矛盾性支气管痉挛，应立即使用吸入性短效支气管扩张剂治疗；应立即停用氟替美维吸入粉雾剂，并应开始替代治疗。

10、超敏反应

使用氟替美维吸入粉雾剂后可能发生超敏反应，如过敏反应、血管性水肿、皮疹和荨麻疹。如果发生此类反应，应停用氟替美维吸入粉雾剂。已有严重牛奶蛋白过敏患者吸入其他含乳糖的粉末药物后发生过敏反应的报告；因此，严重牛奶蛋白过敏患者不应使用氟替美维吸入粉雾剂。

11、心血管效应

与其他β2-激动剂一样，氟替美维吸入粉雾剂在一些患者中可能产生临床显著的心血管效应，表现为脉搏率、收缩压或舒张压升高，以及心脏心律失常，如室上性心动过速和期外收缩。如果发生此类效应，可能需要停用氟替美维吸入粉雾剂。

此外，已有β-激动剂导致心电图变化的报道，例如T波低平、QTc间期延长和ST段压低，尽管这些发现的临床意义未知，已有与过量使用吸入性拟交感神经药物相关的死亡报道。

12、骨矿物质密度降低

对于具有骨矿物质含量降低主要风险因素的患者，如骨质疏松家族史、绝经后状态、吸烟、高龄、营养不良或长期使用可降低骨量的药物（例如，抗惊厥药、口服皮质类固醇），应进行监测并按既定护理标准进行治疗。

由于慢性阻塞性肺疾病患者通常具有多个BMD降低的风险因素，建议在开始氟替美维吸入粉雾剂治疗前及之后定期评估BMD。如果观察到BMD显著降低，并且氟替美维吸入粉雾剂对于该患者的慢性阻塞性肺疾病治疗仍被认为具有医学重要性，则应强烈考虑使用治疗或预防骨质疏松症的疗法。

13、青光眼和白内障，窄角型青光眼恶化

氟替美维吸入粉雾剂在窄角型青光眼患者中应谨慎使用。处方者和患者也应对急性窄角型青光眼的体征和症状保持警惕。指导患者如果出现任何这些体征或症状，立即咨询医疗保健提供者。对于出现眼部症状或长期使用氟替美维吸入粉雾剂的患者，考虑转诊至眼科医生。

14、尿潴留恶化

氟替美维吸入粉雾剂与所有含抗胆碱能成分的疗法一样，在尿潴留患者中应谨慎使用。处方者和患者应对尿潴留的体征和症状（例如，排尿困难、排尿疼痛）保持警惕，特别是在有前列腺增生或膀胱颈梗阻的患者中。指导患者如果出现任何这些体征或症状，立即咨询医疗保健提供者。

15、低钾血症和高血糖症

β-肾上腺素能激动剂疗法可能在一些患者中产生显著的低钾血症，可能是通过细胞内转移，这有可能产生不良心血管效应。血清钾的降低通常是暂时的，不需要补充。β-激动剂疗法可能在一些患者中产生短暂的高血糖症。

氟替美维吸入粉雾剂(TrelegyEllipta)不良反应

1、心脏器官：心悸。

2、眼部：视力模糊、眼痛、青光眼和眼内压升高。

3、免疫系统：超敏反应，包括过敏反应、血管性水肿、皮疹和荨麻疹。

4、代谢与营养：高血糖症。

5、肌肉骨骼与结缔组织：肌肉痉挛。

6、神经系统：震颤。

7、精神疾病：焦虑。

8、肾脏与泌尿系统：排尿困难、尿潴留。

氟替美维吸入粉雾剂(TrelegyEllipta)药物相互作用

1、细胞色素P4503A4抑制剂

氟替卡松糠酸酯和维兰特罗是CYP3A4的底物，强CYP3A4抑制剂给药会增加氟替卡松糠酸酯和维兰特罗的全身暴露。考虑将氟替美维吸入粉雾剂与酮康唑和其他已知的强CYP3A4抑制剂合用时需谨慎。

2、单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药和延长QTc间期的药物

维兰特罗与其他β2-激动剂一样，对正在接受单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药或已知可延长QTc间期的药物治疗的患者，或在停用此类药物后2周内，应极其谨慎地给药，因为肾上腺素能激动剂对心血管系统的影响可能会被这些药物增强。已知可延长QTc间期的药物会增加室性心律失常的风险。

3、非保钾利尿剂

非保钾利尿剂（如袢利尿剂或噻嗪类利尿剂）给药可能引起的电解质变化和/或低钾血症，可能被β-激动剂急性加重，尤其是当超过β-激动剂的推荐剂量时。尽管这些效应的临床意义未知，但建议在β-激动剂与非保钾利尿剂合用时谨慎。

4、抗胆碱能药物

与同时使用的抗胆碱能药物存在潜在的相互作用。因此，避免将氟替美维吸入粉雾剂与其他含抗胆碱能成分的药物合用，因为这可能导致抗胆碱能不良反应增加。

氟替美维吸入粉雾剂(TrelegyEllipta)特殊人群用药

1、妊娠

没有关于在孕妇中使用氟替美维吸入粉雾剂或其单个成分（氟替卡松糠酸酯、乌美溴铵和维兰特罗）的充分数据来告知药物相关风险。

2、哺乳期

没有关于人乳中是否存在氟替美维吸入粉雾剂的信息，也没有关于对母乳喂养儿童的影响或对乳汁产量的影响的信息。应权衡母乳喂养的发育和健康益处与母亲对氟替美维吸入粉雾剂的临床需求以及氟替卡松糠酸酯、乌美溴铵或维兰特罗或潜在母体状况对母乳喂养儿童的任何潜在不良影响。

3、儿科使用

尚未在儿科患者（17岁及以下）中确立氟替美维吸入粉雾剂的安全性和有效性，氟替美维吸入粉雾剂不适用于儿科患者。

4、老年用药

基于现有数据，老年患者无需调整氟替美维吸入粉雾剂的剂量，但不能排除某些老年个体敏感性更高。

5、肝功能损害

尚未在肝功能损害受试者中研究氟替美维吸入粉雾剂。

6、肾功能损害

尚未在肾功能损害受试者中研究氟替美维吸入粉雾剂。

氟替美维吸入粉雾剂(TrelegyEllipta)作用机制

氟替美维吸入粉雾剂含有氟替卡松糠酸酯、乌美溴铵和维兰特罗，这些药物代表3类不同的药物（一种ICS、一种抗胆碱能药和一种LABA），每种对临床和生理指标都有不同的影响。

氟替美维吸入粉雾剂(TrelegyEllipta)药代动力学

氟替卡松糠酸酯（200至800mcg）、乌美溴铵（62.5至500mcg）和维兰特罗（25至100mcg）表现出线性药代动力学。来自氟替美维吸入粉雾剂(TrelegyEllipta)的氟替卡松糠酸酯、乌美溴铵和维兰特罗的药代动力学与作为氟替卡松糠酸酯/维兰特罗或乌美溴铵/维兰特罗给药时的药代动力学相当。

基于来自慢性阻塞性肺疾病受试者的3项研究的合并药代动力学数据集，在给予氟替美维吸入粉雾剂(TrelegyEllipta)100/62.5/25mcg后，氟替卡松糠酸酯、乌美溴铵和维兰特罗的全身药物水平（稳态Cmax和AUC(0-24)）在通过2个吸入器给予氟替卡松糠酸酯/维兰特罗加乌美溴铵、作为双重组合的氟替卡松糠酸酯/维兰特罗和乌美溴铵/维兰特罗以及作为单一疗法给予氟替卡松糠酸酯、乌美溴铵和维兰特罗后观察到的范围内。

基于来自哮喘受试者的群体药代动力学分析，在给予氟替美维吸入粉雾剂（100/62.5/25或200/62.5/25mcg）后，氟替卡松糠酸酯、乌美溴铵和维兰特罗的全身药物水平（稳态Cmax和AUC(0-24)）在作为双重组合的氟替卡松糠酸酯/维兰特罗相比氟替卡松糠酸酯100和200mcg分别给药后观察到的范围内。

在给予氟替美维吸入粉雾剂（100/62.5/25或200/62.5/25mcg）后，乌美溴铵62.5mcg的全身暴露量在作为单一疗法给予乌美溴铵62.5mcg后观察到的范围内。

氟替美维吸入粉雾剂(TrelegyEllipta)储存

在68°F至77°F（20°C至25°C）的室温下储存，允许在59°F至86°F（15°C至30°C）之间偏移。储存在干燥处，远离直射热源或阳光。请放在儿童接触不到的地方。

氟替美维吸入粉雾剂应储存在未打开的防潮铝箔托盘内，并且仅在初次使用前从托盘中取出。打开铝箔托盘6周后或当计数器显示"0"时，以先到者为准，丢弃氟替美维吸入粉雾剂。吸入器不可重复使用。请勿尝试拆卸吸入器。