曲地匹坦(Nereus)的功效与作用

曲地匹坦(Nereus)是一种高选择性神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂，通过阻断P物质与受体的结合，发挥其药理作用。

曲地匹坦(Nereus)的功效与作用

曲地匹坦适用于预防成人因晕动症引起的呕吐。

曲地匹坦(Nereus)的用法用量

1、推荐剂量

曲地匹坦的推荐剂量为单次口服85mg或170mg。应使用最低有效剂量。

在预计会引起晕动性呕吐的事件发生前约60分钟，口服曲地匹坦。

在24小时内的最大剂量为单次给药85mg或170mg。

2、服药方式

曲地匹坦应在空腹状态下服用，即餐前至少1小时或餐后至少2小时服药。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

曲地匹坦(Nereus)的注意事项

对驾驶和操作机器能力的影响

曲地匹坦可能引起嗜睡和/或疲劳，这会损害驾驶汽车或操作重型机械所需的精神和/或身体能力。

与其他可引起中枢神经系统抑制的药物或强效CYP3A4抑制剂合用，可能会增强此效应。

如果无法避免合用，应警告患者不要驾驶汽车或进行其他需要完全精神警觉的活动。

曲地匹坦(Nereus)的药代动力学

1、吸收

口服后，中位达峰时间(Tmax)为1.5至2.0小时。单次空腹口服85mg，几何平均峰浓度(Cmax)为84.7ng/mL；单次空腹口服170mg，Cmax为112ng/mL。

食物影响：与高脂餐同服，会显著增加曲地匹坦的暴露量。85mg剂量的Cmax和AUC分别增加约4.7倍和2.4倍，Tmax延迟2小时。170mg剂量的Cmax和AUC分别增加约6.9倍和2.9倍，Tmax延迟2.5小时。因此，建议空腹服用。

2、分布

表观分布容积(Vd/F)为1956L，血浆蛋白结合率高达96%至>99%。

3、代谢

在肝脏中广泛代谢，涉及CYP3A4、CYP2C19等酶以及UGT1A4、UGT2B7等葡萄糖醛酸转移酶。血浆中存在M2、M3、M4、M8四个主要代谢物。

4、消除

平均终末半衰期约为34小时，表观口服清除率为41.7L/小时。单次口服给药后，约88%的药物被回收，其中80%经粪便排出，7%经尿液排出。