
盐酸替拉布替尼(Velexbru)是一种布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,属于抗恶性肿瘤药物。
对于既往治疗无效或再次发病的中枢神经系统原发淋巴瘤患者(B细胞性肿瘤),盐酸替拉布替尼可诱导肿瘤缓解。
针对未经治疗的患者,客观缓解率较高。
成人通常每日一次,每次480mg,空腹口服。为避免食物影响吸收,应在餐前1小时至餐后2小时之外的时间服药(餐后服药可使血药浓度峰值Cmax升高74%,药时曲线下面积AUC升高29%)。
根据患者耐受情况及副作用严重程度,可按以下三个阶段减量:
常规剂量:480mg。
1级减量:320mg。
2级减量:160mg。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
本品与其他抗恶性肿瘤药物联合应用的有效性和安全性尚未确立。
(1)、出血(频率不明):手术或侵入性操作时需考虑停药。
(2)、感染:肺炎、曲霉菌感染,以及乙型肝炎病毒、带状疱疹再激活。
(3)、重度皮肤损害:中毒性表皮坏死松解症(频率不明)、史蒂文斯-约翰逊综合征(频率不明)、多形红斑。
(4)、骨髓抑制:发热性中性粒细胞减少症(频率不明)、中性粒细胞减少、白细胞减少、血小板减少、贫血。
(5)、间质性肺疾病(频率不明):出现呼吸困难、咳嗽、发热时需行胸部影像检查,疑似病例应停药并给予激素治疗。
(6)、肝功能障碍:AST升高、ALT升高、Al-P升高、胆红素升高。
皮疹、中性粒细胞减少、白细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少、恶心、口内炎、便秘、鼻出血、咳嗽、胸痛、发热。
包括高钾血症、味觉异常、失眠、血尿、高血压、体重减少等。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2025年9月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291066F1029_1_07/?view=frame&style=XML&lang=ja