FDA批准拉帕替尼(lapatinib)联合希罗达（卡培他滨）用于治疗既往治疗后病情进展的晚期或转移性乳腺癌女性患者

2007年3月13日，葛兰素史克公司今日宣布，美国食品药品监督管理局已批准拉帕替尼(lapatinib)联合希罗达（卡培他滨）用于治疗肿瘤过度表达HER2且既往接受过包括蒽环类、紫杉烷类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌患者。这是针对该患者群体的首个每日一次口服的靶向治疗选择。拉帕替尼(lapatinib)于2006年11月获得FDA的优先审评资格。

葛兰素史克肿瘤医学开发中心高级副总裁PaoloPaoletti医学博士表示：“拉帕替尼(lapatinib)对于患有晚期HER2（ErbB2）阳性乳腺癌的女性来说是一个重大突破。数据清楚地表明，这种口服的小分子靶向药物与卡培他滨联用，对于既往接受过包括蒽环类、紫杉烷类和曲妥珠单抗在内的治疗后病情仍进展的女性患者是有效的。拉帕替尼(lapatinib)的获批证明了我们研发组织对发现和开发新型癌症治疗方法的坚定承诺。我们致力于在更多领域进一步研究和开发拉帕替尼(lapatinib)，包括辅助治疗乳腺癌以及其他实体瘤类型。”

此次获批反映了超过16年的研究成果，包括60多项临床试验和研究者发起的合作研究。拉帕替尼(lapatinib)抑制肿瘤学中两个经过验证的靶点，即EGFR（ErbB1）和HER2（ErbB2）受体的激酶组分，这两个受体通常与癌细胞增殖和肿瘤生长相关。作为一种靶向治疗，拉帕替尼(lapatinib)旨在干扰癌症中常见的特定细胞过程或疾病机制。拉帕替尼(lapatinib)将在两周内于美国上市，作为一种口服疗法，为患者提供了额外的便利。

葛兰素史克美国制药总裁ChrisViehbacher表示：“拉帕替尼(lapatinib)的获批是我们致力于成为一家专注于科学创新和真正患者需求的主要肿瘤公司的里程碑。我们丰富的肿瘤药物研发管线强调了我们对癌症患者的承诺。这一承诺还延伸到各项计划，旨在帮助确保可能从拉帕替尼(lapatinib)获益的女性能够获得该药物。”

拉帕替尼(lapatinib)患者支持计划

为支持患者获取药物，葛兰素史克建立了一个名为拉帕替尼(lapatinib)CARES的信息和支持单一来源。通过这个综合计划，专业的顾问可以回答患者和医生提出的与产品相关的问题，并帮助他们获得拉帕替尼(lapatinib)。此外，拉帕替尼(lapatinib)CARES的报销顾问将帮助患者了解其保险覆盖范围，并在适当时协助寻找替代的经济支持。

拉帕替尼(lapatinib)临床结果

此次获批基于一项涉及399名患者的关键性III期临床试验。该试验显示，在既往接受过曲妥珠单抗和其他癌症治疗后病情进展的晚期或转移性HER2（ErbB2）阳性乳腺癌女性患者中，经独立评审评估，接受拉帕替尼(lapatinib)联合卡培他滨治疗组的中位疾病进展时间为27.1周，而单用卡培他滨组为18.6周。风险比为0.57（95%置信区间：0.43,0.77，p=0.00013），意味着联合治疗组的疾病进展风险降低了43%。根据非盲态研究者评估得出的治疗组间差异较小，但仍具有临床和统计学显著性。

导致停药的不良事件在拉帕替尼(lapatinib)-卡培他滨联合治疗组（14%）与单用卡培他滨组（14%）中相似。拉帕替尼(lapatinib)-卡培他滨联合治疗组中最常报告的不良事件包括腹泻、手足综合征、恶心、皮疹、呕吐和疲劳。研究期间监测了左心室射血分数，这是衡量心脏泵血能力的指标。在198名接受拉帕替尼(lapatinib)-卡培他滨联合治疗的患者中，有3名出现了无症状（2级）的左心室射血分数下降，1名出现了有症状（3级）的左心室射血分数下降。

正在进行的试验

葛兰素史克有一个全面的临床计划，正在其他乳腺癌类型和其他癌症中积极研究拉帕替尼(lapatinib)，以更好地识别可能对拉帕替尼(lapatinib)有反应的患者群体。

拉帕替尼（拉帕替尼(lapatinib)/TYVERB）的上市申请已在全球多个国家和地区提交，包括欧盟、瑞士、加拿大、巴西、澳大利亚和韩国。

关于拉帕替尼(lapatinib)

拉帕替尼(lapatinib)是一种口服的小分子药物，可抑制EGFR（ErbB1）和HER2（ErbB2）受体的酪氨酸激酶组分。EGFR（ErbB1）和HER2（ErbB2）的刺激与细胞增殖以及涉及肿瘤进展、侵袭和转移的多个过程相关。已有报道称，这些受体在多种人类肿瘤中过度表达，并与预后不良和总生存期降低相关。