来那卡帕韦(Lenacapavir)中文说明书

来那卡帕韦(Lenacapavir)于2025年6月18日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，成为首个提供6个月保护的HIV暴露前预防药物。

什么是来那卡帕韦(Lenacapavir)

来那卡帕韦用于HIV-1暴露前预防（PrEP），以降低体重至少77磅（至少35公斤）的成人和青少年感染HIV-1的风险。

在以下情况下，请勿接受来那卡帕韦：

已经感染了HIV-1。如果已经感染了HIV-1，将需要服用其他药物来治疗HIV-1，来那卡帕韦未被批准用于治疗HIV-1。

不清楚自己的HIV-1感染状况，可能已经感染了HIV-1，如果您感染了HIV-1，将需要服用其他药物来治疗。来那卡帕韦只能在您感染HIV-1之前帮助降低感染风险。

如何使用来那卡帕韦(Lenacapavir)

1、剂量信息

第1天：通过皮下注射给予927毫克（2次1.5毫升注射）并口服600毫克（2片300毫克片剂）。

第2天：口服600毫克（2片300毫克片剂）。

此后6个月（26周）从最后一次注射日期算起（可提前或延后2周）：通过皮下注射给予927毫克（2次1.5毫升注射）。

注意：来那卡帕韦注射剂仅用于皮下给药。完成全剂量需要两次1.5毫升的注射。

2、用药方式

来那卡帕韦注射剂将由医疗服务提供者通过皮下注射，注射部位可以是腹部或大腿上部。

3、错过了一次剂量怎么办

如果错过或需要将预定的每6个月一次的来那卡帕韦注射延迟超过2周，请立即联系医疗服务提供者讨论暴露前预防选择。如果需要推迟预定的来那卡帕韦注射预约，可以选择暂时服用来那卡帕韦片剂。将每周1次口服1片来那卡帕韦片剂，直至恢复注射。

如果距离上次注射已超过28周，且未服用片剂，医疗服务提供者将在临床适用的情况下，从第1天开始重新启动初始给药方案。

4、预定注射延迟怎么办

如果预计预定注射将延迟超过2周，可以临时使用来那卡帕韦片剂（如果需要，最多使用6个月）直至恢复注射。延迟注射的给药方案为每7天口服一次300毫克。

来那卡帕韦(Lenacapavir)的副作用

1、最常见的副作用

注射部位反应（注射部位出现肿块或硬结、疼痛、皮肤变硬、肿胀、瘙痒、发红、淤青或发热。这些反应可能能感觉到但看不见，并且可能需要比其他注射部位反应更长的时间才能消退）、头痛、恶心。

在极少数情况下，因医疗服务提供者操作不当导致的来那卡帕韦注射部位反应可能会引发严重问题，例如严重的皮肤损伤（坏死）或开放性溃疡（溃疡）。如果您出现任何注射部位反应或其他副作用，请告知您的医疗服务提供者。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

2、严重副作用

未确诊的HIV-1感染

在接受来那卡帕韦以降低HIV-1感染风险之前，您必须确认HIV-1阴性才能开始使用。您必须接受检测以确保您尚未感染HIV-1。除非确认您为HIV-1阴性，否则请勿接受来那卡帕韦。某些HIV-1检测可能无法检测出近期感染HIV-1的人。如果您出现流感样症状，您可能近期感染了HIV-1。请告知您的医疗服务提供者，您在开始使用来那卡帕韦前一个月内或在使用来那卡帕韦期间的任何时间是否出现过流感样疾病。新感染HIV-1的症状包括：疲劳、关节或肌肉酸痛、咽喉痛、皮疹、颈部或腹股沟淋巴结肿大、发烧、头痛、呕吐或腹泻、盗汗。

其他性传播感染（STI）的风险

来那卡帕韦不能预防其他性传播感染。请采取安全性行为，使用乳胶或聚氨酯避孕套，以降低感染性传播感染的风险。接受梅毒、衣原体和淋病等其他性传播感染的检测。

必须保持HIV-1阴性才能继续接受来那卡帕韦。了解您自己和伴侣的HIV-1感染状况。询问您的HIV-1感染者伴侣是否正在服用抗HIV-1药物并且病毒载量已达到检测不到的水平。检测不到病毒载量是指血液中的病毒量低到无法通过实验室检测测量。为了维持检测不到的病毒载量，您的伴侣必须按规定继续服用HIV-1药物。如果您的HIV-1感染者伴侣正在接受有效治疗，您感染HIV-1的风险会更低。

每次注射来那卡帕韦时或按照医疗服务提供者的要求进行HIV-1检测。您不应错过任何HIV-1检测。如果您感染了HIV-1，但因为不知道自己已感染而继续接受来那卡帕韦，HIV-1可能会变得更难治疗。如果您认为自己可能接触过HIV-1，请立即告知您的医疗服务提供者。他们可能希望进行更多检查以确保您没有感染HIV-1。获取信息和支持，以帮助减少与感染HIV-1风险相关的性行为。

遵循来那卡帕韦的给药时间表，包括每6个月返回医疗服务提供者处接受预定的注射。错过来那卡帕韦注射或片剂会增加您感染HIV-1的风险。如果您感染了HIV-1，您需要立即服用其他药物治疗HIV-1。来那卡帕韦未被批准用于治疗HIV-1。如果您感染了HIV-1且仅接受来那卡帕韦，随着时间的推移，您的HIV-1可能会变得更难治疗。

3、其他警告

尚不清楚来那卡帕韦对于体重低于77磅（低于35公斤）的儿童是否安全有效。

以上并非来那卡帕韦所有可能的副作用。关于副作用，请咨询您的医生以获取医学建议。

4、使用前须知

如果您已感染HIV-1或您的HIV状态未知，请勿接受或服用来那卡帕韦。在接受来那卡帕韦之前，请告知您的医疗服务提供者您的所有医疗状况，包括您是否：怀孕或计划怀孕；正在哺乳或计划哺乳。

来那卡帕韦(Lenacapavir)的特殊人群用药

1、怀孕

如果在接受来那卡帕韦期间或之后怀孕，请告知您的医疗服务提供者

2、哺乳

少量的来那卡帕韦会进入母乳，请与医疗服务提供者讨论在接受来那卡帕韦期间喂养宝宝的最佳方式。

来那卡帕韦(Lenacapavir)的药物相互作用

告知您的医疗服务提供者您正在服用的所有药物，包括处方药和非处方药、维生素和草药补充剂。某些药物可能与来那卡帕韦发生相互作用。保留一份您的药物清单，并在获得新药时向您的医疗服务提供者和药剂师出示。您可以向您的医疗服务提供者或药剂师索取与来那卡帕韦相互作用的药物清单。

对于开始接受强效CYP3A诱导剂（如利福平、苯妥英或苯巴比妥）或中度CYP3A诱导剂（如依非韦伦、地塞米松或圣约翰草）治疗的个体，建议补充来那卡帕韦剂量。强效CYP3A诱导剂可以在首次启动来那卡帕韦后至少2天开始使用，而中度CYP3A诱导剂可以在启动来那卡帕韦后的任何时间开始使用。

联合的P-糖蛋白（P-gp）、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶1A1（UGT1A1）和强效CYP3A抑制剂（如考比司他、达芦那韦、伏立康唑、阿扎那韦）可能会显著增加来那卡帕韦的血浆浓度。不推荐来那卡帕韦与这些抑制剂同时给药。

未经告知您的医疗服务提供者，请勿开始服用新药。您的医疗服务提供者可以告知您将来那卡帕韦与其他药物一起使用是否安全。来那卡帕韦可能会在您最后一次注射后长达9个月内影响某些其他药物。

来那卡帕韦(Lenacapavir)的作用机制

来那卡帕韦通过以高亲和力（KD=1.4nM）结合衣壳蛋白亚基界面发挥作用。其作用机制涉及干扰病毒生命周期的多个阶段，包括阻断前病毒DNA的核输入、通过减少衣壳产生来干扰病毒组装/释放，以及通过形成畸形衣壳组装来阻止正确的衣壳核心形成。来那卡帕韦属于一类称为选择性HIV-1衣壳抑制剂的药物。

来那卡帕韦(Lenacapavir)储存

将来那卡帕韦片剂储存在室温下，介于68°F至77°F（20°C至25°C）之间。片剂瓶中包含一个干燥剂包，以帮助保持您的药物干燥（防潮）。将干燥剂包留在瓶中。请勿食用干燥剂包。将片剂保存在原始瓶中，并盖好儿童安全盖。保持瓶盖紧闭。请将本品放在儿童不能接触的地方。

来那卡帕韦(Lenacapavir)的成分是什么

活性成分：来那卡帕韦钠。

非活性成分（来那卡帕韦片剂）：共聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素和泊洛沙姆407。片剂外覆薄膜包衣，包衣材料含有氧化铁黑、氧化铁红、氧化铁黄、聚乙二醇、聚乙烯醇、滑石粉和二氧化钛。

非活性成分（来那卡帕韦注射剂）：聚乙二醇300和注射用水。