盐酸可乐定(Javadin)的详细说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项等

盐酸可乐定(Javadin)可单独或联合其他降压药使用，降压获益可降低脑卒中、心肌梗死等致命及非致命心血管事件风险。

盐酸可乐定(Javadin)的适应症

盐酸可乐定适用于治疗成人高血压，以降低血压。降低血压可降低致命性和非致命性心血管事件的风险，主要是卒中和心肌梗死。

盐酸可乐定(Javadin)的用法用量

1、推荐剂量

推荐的初始剂量为每次0.1mg，每日两次（早晚各一次）口服。

可根据需要，以每周为间隔，每日增加0.1mg的幅度进行剂量滴定。剂量应每日分两次服用，睡前剂量可等于或高于早晨剂量。最常使用的治疗剂量范围为每日0.2mg至0.6mg，分次服用。推荐的最大日剂量为2.4mg，但如此高的剂量很少使用。

2、给药说明

建议使用校准的测量装置，例如口服给药注射器或口服给药杯，以准确测量和递送处方剂量。家用茶匙或汤匙不是合适的测量装置。

盐酸可乐定口服溶液可与食物同服或不同服。

盐酸可乐定可在手术前最多4小时内给药，并在术后尽快恢复给药。

盐酸可乐定(Javadin)的禁忌症

盐酸可乐定禁用于对盐酸可乐定有已知超敏反应的患者。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

盐酸可乐定(Javadin)的注意事项

1、心动过缓、心脏传导异常和症状性低血压

使用盐酸可乐定治疗可能导致心动过缓、心脏传导异常和症状性低血压，盐酸可乐定的交感神经抑制作用可能加重窦房结功能障碍和房室传导阻滞，尤其是在服用其他交感神经抑制药物的患者中。

对于有晕厥史、心脏传导异常以及潜在疾病可能因低血压和心动过缓而加重的患者，应缓慢滴定盐酸可乐定的剂量。

对于同时接受抗高血压药或其他可降低血压或心率或增加晕厥风险的药物治疗的患者，应监测血压和心率并相应调整剂量。避免使用可能影响窦房结功能或房室结传导的药物。

2、反跳性高血压

突然停用盐酸可乐定可能导致反跳性高血压，伴随血浆儿茶酚胺水平升高，尤其是在使用较高剂量或同时使用β-受体阻滞剂的情况下。突然停药的症状包括心动过速、血压迅速升高、头痛、紧张和躁动。

盐酸可乐定的给药应持续至手术前4小时，并在术后尽快恢复。手术期间应仔细监测血压，并应备有额外的血压控制措施以备需要。

3、镇静和嗜睡

盐酸可乐定可能导致镇静，从事潜在危险活动（如操作机械或驾驶）的患者应被告知盐酸可乐定可能的镇静作用。

避免与其他中枢神经系统抑制剂合用，因为这种组合可能导致过度嗜睡或镇静。

盐酸可乐定(Javadin)的不良反应

大多数不良反应轻微，且随持续治疗而趋于减轻，最常见的不良反应为口干（40%）、嗜睡（33%）、头晕（16%）、便秘和镇静（分别为10%）。

盐酸可乐定(Javadin)的药物相互作用

1、与抗高血压药物的相互作用

抗高血压药物与盐酸可乐定合用会增强盐酸可乐定的降压效果，对于同时接受抗高血压药物治疗的患者，应监测其血压和心率，并相应调整盐酸可乐定的剂量。

2、与中枢神经系统抑制剂的相互作用

中枢神经系统抑制剂与盐酸可乐定合用会增强镇静效果，应避免将盐酸可乐定与中枢神经系统抑制剂合用。

3、与三环类抗抑郁药的相互作用

三环类抗抑郁药与盐酸可乐定合用可能升高血压，并可能拮抗盐酸可乐定的降压效果，应监测血压并按需调整盐酸可乐定的剂量。

盐酸可乐定(Javadin)的特殊人群用药

1、妊娠

根据已发表的文献，数十年来孕妇使用盐酸可乐定的长期经验尚未确定与药物相关的重大出生缺陷、流产、不良母体或胎儿结局的风险

2、哺乳期

根据已发表的哺乳期研究，盐酸可乐定存在于人乳中，应考虑母乳喂养的发育和健康益处，以及母亲对盐酸可乐定的临床需求，以及盐酸可乐定或潜在母体状况对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。对哺乳期妇女使用盐酸可乐定时应谨慎。

3、儿童用药

尚未在儿科患者中确定安全性和有效性。

4、肾功能损害

盐酸可乐定的半衰期在肾功能损害患者中延长，肾功能损害患者可从较低剂量开始。由于常规血液透析仅清除微量盐酸可乐定，因此透析后无需补充盐酸可乐定。

盐酸可乐定(Javadin)的作用机制

盐酸可乐定刺激脑内α-肾上腺素能受体，通过刺激脑干的α-肾上腺素能受体，盐酸可乐定减少中枢神经系统的交感神经输出，并降低外周阻力、肾血管阻力、心率和血压。

盐酸可乐定(Javadin)的药代动力学

1、吸收

盐酸可乐定口服给药的绝对生物利用度为70%-80%，食物对服用盐酸可乐定后盐酸可乐定的血浆暴露量无影响。

2、分布

静脉给药后，盐酸可乐定呈双相处置，分布半衰期约为20分钟。盐酸可乐定可通过胎盘屏障。

3、消除

消除半衰期为12-16小时。

4、代谢

约50%的吸收剂量在肝脏代谢。

5、排泄

口服给药后，约40%-60%的吸收剂量在24小时内以原形药物经尿液排出。

盐酸可乐定(Javadin)储存

储存在20°C-25°C（68°F-77°F），允许在15°C-30°C（59°F-86°F）之间波动。

首次开启后60天丢弃未使用的部分。

温馨提示

1、告知患者未经医生咨询不得中断盐酸可乐定治疗，应警惕潜在的镇静作用、头晕或调节障碍，并避免驾驶或操作机械等活动。此外，告知患者酒精、巴比妥类药物或其他镇静药物可能增强镇静作用。

2、告知患者未经医生咨询不得停用盐酸可乐定治疗，因为突然停药可能导致心动过速、血压迅速升高、头痛、紧张和躁动等症状。风险在较高剂量或正在使用β-受体阻滞剂时更高。