FDA批准盐酸可乐定(Javadin)口服溶液用于治疗高血压

2025年10月24日，AzurityPharmaceuticals,Inc.今日宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准盐酸可乐定(Javadin)口服溶液。这是唯一获得FDA批准的速释、即用型可乐定口服液体制剂，用于降低成年高血压患者的血压。已有研究表明，降低血压可减少致命性和非致命性心血管事件的风险，主要是中风和心肌梗死。

AzurityPharmaceuticals首席执行官RonaldScarboro表示：“盐酸可乐定(Javadin)标志着高血压管理领域患者和医疗服务提供者的重大进步。这种即用型口服溶液可能为一些吞咽胶囊或片剂困难的患者简化高血压护理流程，无需切割药片、进行药物调配或使用透皮给药系统。Azurity专注于提供创新的即用型解决方案，帮助简化剂量给药并提高可及性。”

近期一项研究发现，接受调查的成年基层医疗患者中，超过三分之一存在吞咽片剂和胶囊的困难，其中58.8%的人会通过分割、压碎或打开胶囊等方式自行修改药物，这可能会影响药物的疗效和安全性。

AzurityPharmaceuticals首席科学官AjaySingh补充道：“盐酸可乐定(Javadin)能在30至60分钟内降低血压。与许多作用于外周的抗高血压药物不同，盐酸可乐定(Javadin)通过刺激大脑中的α-肾上腺素能受体而中枢性地发挥作用，从而降低外周和肾血管阻力、减慢心率并降低血压。”

盐酸可乐定(Javadin)是一种浆果味、澄清、无色的口服溶液。每5毫升含0.1毫克可乐定（浓度为0.02毫克/毫升）。盐酸可乐定(Javadin)可单独使用，也可与其他抗高血压药物联合使用。对可乐定有已知超敏反应的患者不应使用盐酸可乐定(Javadin)。

重要安全信息

适应症和用途

盐酸可乐定(Javadin)适用于降低成年高血压患者的血压。降低血压可降低致命性和非致命性心血管事件的风险，主要是中风和心肌梗死。这些益处在涉及多种药理学类别的抗高血压药物的对照试验中均已得到证实。尚无对照试验证明盐酸可乐定(Javadin)可降低风险。

盐酸可乐定(Javadin)可单独使用，也可与其他抗高血压药物联合使用。

其他重要安全信息

禁忌症

对可乐定有已知超敏反应的患者禁用盐酸可乐定(Javadin)。

警告和注意事项

心动过缓、心脏传导异常和症状性低血压

使用可乐定治疗可能导致心动过缓、心脏传导异常和症状性低血压。可乐定的交感神经抑制作用可能加重窦房结功能障碍和房室传导阻滞，尤其是在服用其他交感神经抑制药物的患者中。

已有上市后报告显示，存在传导异常和/或服用其他交感神经抑制药物的患者在使用可乐定期间出现严重心动过缓，需要静脉注射阿托品、静脉注射异丙肾上腺素和临时心脏起搏。

对于有晕厥史、心脏传导异常以及存在可能因低血压和心动过缓而加重的基础疾病（例如：心脏传导阻滞、心动过缓、心血管疾病、血管疾病、脑血管疾病或慢性肾功能衰竭）的患者，应缓慢调整盐酸可乐定(Javadin)的剂量。

对于同时接受抗高血压药或其他可能降低血压或心率或增加晕厥风险的药物的患者，应监测血压和心率并相应调整剂量。避免使用可能影响窦房结功能或房室结传导的药物。

对于有晕厥史或可能存在晕厥倾向（如症状性低血压、心动过缓或脱水）的患者，应建议避免脱水或过热。

反跳性高血压

突然停用盐酸可乐定(Javadin)可能导致反跳性高血压，并伴有血浆儿茶酚胺水平升高，尤其是在使用较高剂量或联合使用β-受体阻滞剂时。突然停药的症状包括心动过速、血压快速升高、头痛、紧张和激动。

曾有关于突然停用可乐定后发生高血压脑病、中风和死亡的严重病例报告。为降低反跳性高血压的风险，应在2至4天内逐渐减停可乐定。如果发生反跳性高血压，可通过口服可乐定或静脉注射酚妥拉明来逆转高血压危象。当停用并用的β-受体阻滞剂时，应在开始可乐定减量前几天先停用β-受体阻滞剂。

手术前应持续服用盐酸可乐定(Javadin)直至术前4小时，术后应尽快恢复用药。手术期间应仔细监测血压，并在需要时准备好额外的血压控制措施。

镇静和嗜睡

可乐定可能引起镇静。应告知从事潜在危险活动（如操作机械或驾驶）的患者注意可乐定可能的镇静作用。避免与其他中枢神经系统抑制剂合用，因为这种组合可能导致过度嗜睡或镇静。

不良反应

最常见的不良反应为口干、嗜睡、头晕、便秘和镇静。

以上并非盐酸可乐定(Javadin)所有可能出现的副作用。

药物相互作用

镇静药物：可乐定可能增强酒精、巴比妥类药物或其他镇静药物的中枢神经抑制效应。

三环类抗抑郁药：可能降低可乐定的降压效果。

抗精神病药：可能诱发或加重体位性调节障碍（例如：体位性低血压、头晕、疲劳）。

已知影响窦房结功能或房室结传导的药物：对于同时接受可乐定和已知影响窦房结功能或房室结传导的药物（例如：洋地黄、钙通道阻滞剂和β-受体阻滞剂）的患者应谨慎，因为可能存在叠加效应，如心动过缓和房室传导阻滞。

特殊人群用药

肾功能损害：肾功能损害患者可能需要较低的初始剂量，并应密切监测。可乐定在血液透析过程中被清除的量很少，因此无需补充剂量。