利扎戈利克斯(Linzagolix)的适应症、用法用量

适应症

利扎戈利克斯适用于育龄期成年女性：

治疗中重度子宫肌瘤症状。有既往药物或手术治疗史的子宫内膜异位症患者的对症治疗。

用法用量

1、给药方案

应由具有子宫肌瘤和/或子宫内膜异位症诊疗经验的医生启动并监督治疗。

2、子宫肌瘤患者

推荐剂量为100mg，每日一次，或必要时200mg，每日一次，需联合激素反加疗法(ABT，即每日一次雌二醇1mg+醋酸炔诺酮0.5mg)。

对于不适合使用ABT或希望避免激素治疗的女性，可单独使用100mg每日一次。

若需缩小子宫及肌瘤体积，可短期(<6个月)使用200mg每日一次。停药后肌瘤大小可能增加。因长期使用存在骨密度降低风险，

200mg剂量不联合ABT时疗程不应超过6个月。

3、子宫内膜异位症患者

推荐200mg每日一次，联合激素反加疗法(ABT)。

特殊人群用药

肝功能不全

轻度或中度肝功能不全(Child-PughA或B级)无需调整剂量。严重肝功能不全(Child-PughC级)禁用。

肾功能不全

轻度肾功能不全(eGFR60–89mL/min)无需调整剂量，但需监测不良反应。中度(eGFR30–59mL/min)、重度(eGFR<30mL/min)或终末期肾病患者禁用。

儿科人群

18岁以下人群不建议使用。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

警告与预防措施

骨密度下降

治疗期间可能出现骨密度降低(3%–8%)。高风险患者(如低创伤性骨折史、慢性酒精/烟草使用、骨质疏松家族史、低体重、长期使用糖皮质激素或抗惊厥药)治疗前需进行DXA扫描。

治疗1年后所有女性均应复查DXA，根据剂量和风险每年或按需监测。若骨密度下降风险超过治疗获益，应停药。

肝功能异常

可能出现无症状性转氨酶一过性升高。若出现黄疸、恶心、呕吐、发热、乏力、尿色加深等症状，应立即停药并检查肝功能。已知肝酶异常(≥2倍正常值上限)患者慎用。

血脂升高

治疗期间可能出现血脂水平升高，原有高脂血症患者建议监测血脂。

心血管风险

可能轻微延长QT间期，有心血管疾病、QT间期延长家族史、低钾血症或联用延长QT间期药物的患者需谨慎。

情绪障碍

可能引起情绪波动、焦虑、抑郁等，有抑郁病史或自杀意念者需密切监测，若抑郁加重应停药。

避孕与妊娠识别

本品不提供避孕作用，育龄期女性需使用有效非激素避孕措施。治疗可能导致月经量减少或闭经，影响妊娠识别，疑似妊娠时应检测并停药。

乳糖不耐受

含乳糖，罕见遗传性半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良患者禁用。

药物相互作用

1、利扎戈利克斯可增加CYP2C8底物(如瑞格列奈、紫杉醇、索拉非尼)的暴露量，应避免联用治疗窗窄的药物。

2、与激素避孕药相互作用：用药前需停用所有激素避孕措施。

不良反应

1、常见不良反应(发生率≥1/100至<1/10)

潮热、头痛、情绪波动(如情绪不稳、焦虑、抑郁、易怒)、子宫出血(量多、不规则或延长)、阴道干涩、盆腔痛、关节痛、骨密度降低、肝酶升高、恶心、呕吐、腹痛、便秘、性欲减退、乏力、多汗、夜间盗汗。

2、偶见不良反应(发生率≥1/1000至<1/100)

高血压。

3、其他重要安全性信息

子宫肌瘤患者中，200mg不联合ABT组治疗6个月后，55%患者腰椎骨密度下降>3%，4%下降>8%。

子宫内膜异位症患者中，200mg联合ABT组治疗12个月后，27%患者腰椎骨密度下降>3%，2%下降>8%。停药6个月后多数患者骨密度部分恢复。

禁忌

对利扎戈利克斯或任何辅料过敏者。

妊娠期或哺乳期。

已知骨质疏松症。

不明原因生殖道出血。

若联合ABT，需遵守ABT的禁忌症。

贮存方法

无需特殊贮存条件，置于儿童不可触及处。储藏在20-25℃，避光防潮。

按当地规定处置未使用药品或废弃物。