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利扎戈利克斯(Linzagolix)

全部名称

     利扎戈利克斯、Linzagolix、Yselty

适应人群

     适用于成年育龄期女性,用于以下疾病的治疗与症状管理:子宫肌瘤所致中重度症状的治疗;有既往药物或手术治疗史的子宫内膜异位症患者的对症治疗。[ 详情 ]

  • 规格: 100mg*28片/盒
  • 厂家: ​英国Theramex
  • 剂型: 片剂
  • 有效期: 24个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

利扎戈利克斯的注意事项

医学检查与评估

治疗启动或重启前,需完整采集患者病史(含家族史),测量血压并进行体格检查,全面排查禁忌症与高危因素。治疗期间需按临床常规定期随访复查。启动利扎戈利克斯治疗前需停用所有激素类避孕药物,首次给药及重启治疗前必须排除妊娠。

骨密度监测

部分基线骨密度正常的女性用药后可出现不同程度的骨密度下降。存在低创伤性骨折史、骨质疏松危险因素(如长期酗酒/吸烟、骨质疏松强家族史、低体重),或长期使用影响骨代谢药物(如全身糖皮质激素、抗惊厥药)的患者,需充分评估获益风险后再启动治疗,推荐治疗前行DXA骨密度检测。

所有患者治疗1年后均推荐复查DXA;后续100mg单药方案推荐每年评估骨密度,联合ABT方案由医师根据患者个体风险及既往骨密度结果决定监测频率。若骨密度下降风险超过治疗获益,应终止治疗。

肝功能损害

重度肝功能损害(Child-PughC级)患者应避免使用利扎戈利克斯;轻度至中度肝功能损害患者无需调整剂量,但需谨慎用药并监测肝功能。

肾功能损害

中度、重度肾功能损害及终末期肾病患者应避免使用利扎戈利克斯;轻度肾功能损害患者无需调整剂量,用药期间需密切监测不良反应。

心血管疾病与QT间期延长

利扎戈利克斯可轻度延长QT间期,但无临床相关的致心律失常或尖端扭转型室速风险。已知心血管疾病、先天性QT间期延长家族史、低钾血症患者,以及合用已知可延长QT间期药物的患者需谨慎用药。存在可导致利扎戈利克斯血药浓度升高的合并疾病的患者也需加强监测。

避孕管理

无论是否联合反向添加治疗,利扎戈利克斯均不具备避孕效果。育龄期有妊娠风险的女性在用药期间需采用有效的非激素类避孕措施。

月经模式改变与妊娠识别

利扎戈利克斯治疗通常会显著减少经量,常导致闭经,可能降低女性对妊娠的及时识别能力。若怀疑妊娠需立即行妊娠检测,确认妊娠后需立即停药。

肝功能监测

需告知患者,若出现黄疸、尿色加深、持续恶心呕吐、右上腹疼痛等肝损伤相关症状需立即就医;出现黄疸时必须停药。急性肝功能指标显著异常时,需暂停用药直至肝功能恢复正常。基线肝功能异常(≥2倍正常值上限)患者未纳入临床试验,已知肝功能异常病史者需基线检测肝功能并定期监测,谨慎用药。

血脂监测

用药后可出现血脂水平轻度升高,通常无临床意义;但基线血脂异常的患者推荐用药期间定期监测血脂水平。

精神情绪监测

促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂类药物(包括利扎戈利克斯)可引发情绪障碍。有抑郁史或自杀意念史的女性需谨慎用药,治疗期间需密切监测情绪状态;若抑郁复发且程度严重需及时停药。

CYP2C8底物药物合用警示

应避免利扎戈利克斯与治疗窗窄的CYP2C8敏感底物药物合用;与其他CYP2C8底物类药物合用时,建议密切监测合用药物相关不良反应,必要时调整剂量。

反向添加治疗相关注意事项

若联合激素反向添加治疗,需同时遵守ABT药物所有的警告与注意事项。

辅料相关警示

乳糖:患有罕见遗传性半乳糖不耐受、全乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不得服用利扎戈利克斯。

钠:每片利扎戈利克斯含钠量低于1mmol(23mg),基本视为无钠制剂。

建议严格遵循剂量调整和复查安排,密切观察身体反应。

参考资料: 欧洲药品管理局EMA说明书更新于2025年12月3日,说明书网址:https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/yselty

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