
2026年1月10日,国家药品监督管理局药品审评中心官网显示奥氟格列隆已在中国申报上市,但截至目前尚未获得正式批准。
由于奥氟格列隆目前仅申报、尚未获批,国内尚无正式销售,可参考以下几种购药渠道:
1、海外就医:可前往奥氟格列隆正式上市的国家,在当地医院就诊后获得处方,可直接在医院药房或者是药店中获取药物。
2、医疗服务机构:可咨询国内的医疗服务机构了解是否能够帮助购买到奥氟格列隆,购药后通过直邮的方式从海外获取药物。
(1)、强CYP3A4抑制剂:如克拉霉素、伊曲康唑,可使奥氟格列隆暴露量(AUC)增加3.5倍。此时最大推荐剂量降至9mg/日;若该抑制剂同时抑制OATP1B(如利托那韦),则需避免合用。
(2)、强CYP3A4诱导剂:如卡马西平、利福平,可使AUC降低82%,显著削弱减重疗效,应避免合用。
(3)、中度CYP3A4诱导剂:如依非韦伦,AUC降低约61%,建议在医生指导下上调奥氟格列隆剂量,并密切监测疗效。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)、辛伐他汀:合用可使活性代谢物辛伐他汀酸暴露增加2倍,辛伐他汀每日剂量不应超过20mg。
(2)、胰岛素/磺脲类降糖药:因奥氟格列隆可刺激胰岛素分泌,合用增加低血糖风险,起始治疗时需考虑减少胰岛素或磺脲类剂量。
(3)、口服激素类避孕药:因胃排空延迟可能影响吸收,建议服药初期及每次剂量递增后30天内改用非口服避孕方式或加用屏障避孕法。
口服后血药浓度达峰时间约4~8小时,绝对生物利用度约77%。食物对暴露量无临床显著影响(高脂餐后AUC下降约19%),故服药无需严格空腹或随餐。
稳态分布容积约285L,血浆蛋白结合率>99%,提示主要分布于组织间隙。
主要经肝脏CYP3A4代谢为多种氧化产物,代谢物主要经粪便排泄(单次口服后约87%从粪便回收),尿排泄不足1%。半衰期约29~49小时,每日一次给药约1周可达稳态。
参考资料: FDA说明书获批于2026年4月1日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=220934