
齐德替尼(Zidesamtinib)是一种激酶抑制剂,通过阻断ROS1起作用;ROS1是一种异常蛋白,可驱动某些肺癌生长,包括对早期ROS1治疗已产生耐药的形式。它还作用于相关蛋白(ALK和TRK)。在实验室和动物研究中,zidesamtinib阻止了带有ROS1改变的癌细胞生长,并减缓了肿瘤生长,包括脑部肿瘤。齐德替尼(Zidesamtinib)是一种靶向癌症治疗,不是化疗。
齐德替尼(Zidesamtinib)于2026年7月22日获得FDA批准,具有突破性疗法和孤儿药资格认定。齐德替尼(Zidesamtinib)对ROS1具有高度选择性,并提供广泛的耐药突变覆盖和脑渗透。
通用名称:齐德替尼(Zidesamtinib)
商品名称:Jideytro
片剂;25mg、100mg。
活性成分:齐德替尼(Zidesamtinib)。
非活性成分:片芯含有羟丙基纤维素、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素和淀粉羟乙酸钠。薄膜包衣含有羟丙甲纤维素、二氧化钛、三醋精和黄色氧化铁。25mg片剂的薄膜包衣还含有红色氧化铁。
齐德替尼(Zidesamtinib)用于治疗成人非小细胞肺癌(NSCLC),这些癌症已在胸腔内或身体其他部位扩散,由异常ROS1基因引起,并且患者已接受过一种ROS1激酶抑制剂。齐德替尼(Zidesamtinib)每日服用一次。
尚不清楚齐德替尼(Zidesamtinib)对儿童是否安全有效。
1、在服用齐德替尼(Zidesamtinib)之前,是否有其他疾病,包括有神经系统(神经)或精神问题;有心脏问题,包括一种称为长QT综合征的疾病;有除肺癌以外的肺部或呼吸问题。
2、计划怀孕的女性在开始齐德替尼(Zidesamtinib)治疗前进行妊娠测试。
3、告诉医生正在服用的所有药物,包括处方药和非处方药、维生素和草药补充剂。
用于ROS1阳性NSCLC的常规剂量:100mg,每日一次。持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
(1)请谨遵医嘱服用齐德替尼(Zidesamtinib)。
(2)每天大约在同一时间服用齐德替尼(Zidesamtinib)一次,随餐或不随餐均可。
(3)整片吞服齐德替尼(Zidesamtinib)片剂。不要分割、咀嚼、压碎或溶解片剂。如果片剂破碎、开裂或损坏,请勿服用。
(4)在服用齐德替尼(Zidesamtinib)后任何时候呕吐,请勿再服一剂。等待在常规预定时间服用下一剂。
漏服一剂齐德替尼(Zidesamtinib),请尽快服用。如果距离上次服药已过12小时或更久,请跳过该剂量,并在下一个常规预定时间服用。
最常见的副作用是:肿胀(水肿)、手臂或腿部麻木或刺痛、便秘、疲倦、气短。
最常见的严重异常血液检查结果是肌酸磷酸激酶(CPK)升高、甘油三酯升高、白细胞计数降低和红细胞计数降低。
齐德替尼(Zidesamtinib)可引起严重副作用,如果发生以下任何一项,请立即就医:
中枢神经系统(CNS)效应:在治疗期间出现任何新的或恶化的CNS症状,包括头晕、昏厥、行走、平衡或协调问题、健忘、意识混乱、注意力或思维问题、言语问题、癫痫发作、情绪或人格改变包括焦虑、易怒、抑郁包括自杀或死亡念头、看到或听到不存在的东西(幻觉)。
心脏电活动变化:又称为QT间期延长。QT间期延长可导致不规则心跳,可能危及生命或导致猝死。在齐德替尼(Zidesamtinib)治疗期间出现,包括感到昏厥、头昏、头晕,或感觉心跳不规则或过快。
肺部问题:齐德替尼(Zidesamtinib)可引起严重或危及生命的肺部问题。在治疗期间出现任何新的或恶化的肺部问题症状,包括呼吸困难、气短、咳嗽(有或无痰)或发热。
骨折:增加骨折风险。骨折可能伴或不伴跌倒或其他损伤发生,包括出现疼痛、活动变化或骨骼异常。
肌肉疼痛、压痛和无力(肌痛):在齐德替尼(Zidesamtinib)治疗期间出现不明原因的肌肉疼痛、压痛或无力时按需检查。可引起肌痛,并伴有血液中一种称为肌酸磷酸激酶(CPK)的酶水平升高。
胰腺炎症(胰腺炎):在治疗期间出现任何胰腺炎体征和症状,包括上腹部疼痛可能扩散到背部并随进食加重、体重减轻或恶心。可能增加血液中称为淀粉酶和脂肪酶的酶。
1、在治疗期间出现可能影响精神警觉性或协调性的副作用,请勿驾驶或操作重型机械。
2、在接受齐德替尼(Zidesamtinib)治疗前和治疗期间进行检查,以检查心脏电活动和体内盐分(电解质)。
3、在服用药物的第一个月每2周进行血液检查以检查您的CPK血液水平,之后每1至2个月,以及在齐德替尼(Zidesamtinib)治疗期间出现不明原因的肌肉疼痛、压痛或无力时按需检查。如果出现任何症状,请立即就医。
4、在齐德替尼(Zidesamtinib)治疗期间进行血液检查以检查胰腺酶血液水平。
齐德替尼(Zidesamtinib)可能伤害您的未出生婴儿。如果在齐德替尼(Zidesamtinib)治疗期间怀孕或认为自己可能怀孕,请立即就医。
正在母乳喂养或计划母乳喂养。尚不清楚齐德替尼(Zidesamtinib)是否会进入母乳。在治疗期间和最后一剂齐德替尼(Zidesamtinib)后1周内不要母乳喂养。
在治疗期间和最后一剂齐德替尼(Zidesamtinib)后6个月内使用有效的避孕措施。有能够怀孕的女性伴侣的男性,在治疗期间和最后一剂齐德替尼(Zidesamtinib)后3个月内使用有效的避孕措施。
将齐德替尼(Zidesamtinib)与某些其他药物一起服用可能会影响您血液中齐德替尼(Zidesamtinib)或其他药物的量,并可能导致副作用或影响齐德替尼(Zidesamtinib)或其他药物的作用方式。
身体使用一种称为CYP3A的酶来分解齐德替尼(Zidesamtinib)。某些其他药物和食物会改变这种酶的工作速度,这可能使齐德替尼(Zidesamtinib)效果降低或增加副作用风险。因此,请避免将齐德替尼(Zidesamtinib)与以下药物同服:
这些会提高您血液中齐德替尼(Zidesamtinib)的量并可能增加副作用。例子包括某些抗真菌药(如伊曲康唑或酮康唑)、某些抗生素(如克拉霉素)以及葡萄柚或葡萄柚汁。
这些会降低您血液中齐德替尼(Zidesamtinib)的量并可能使其效果降低。例子包括某些癫痫药(如卡马西平或苯妥英)、抗生素利福平以及草药补充剂圣约翰草。
1、储存在室温20°C至25°C下。
2、所有药物放在儿童接触不到的地方。
参考资料: FDA说明书获批于2026年7月22日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=220185