阿来替尼的治疗优势

阿来替尼是最新上市的二代ALK抑制剂，上市后迅速受到广大患者的青睐，主要归功于它的治疗优势。

第一是药物结构和药物亲和力决定了其疗效，在药物设计之初采用了增强靶向选择性、3D分子结构优化重塑，从而大大提升了ALK抑制剂的活性，改善了药代动力学属性。和二代TKI相比，阿来替尼对ALK靶点选择更强，更加专一。

第二点是阿来替尼肿瘤缓解深度高。在其研究设计中，引入了“肿瘤缓解深度（DpR）”的概念，即目标病灶自基线的最大缩瘤率。从临床来看，阿来替尼对肿瘤缓解深度更深，缩瘤率最大。肿瘤缓解程度越高，残存肿瘤越少，耐药的产生的可能就越小，患者PFS和OS越长，ALEX研究显示其客观缓解率可高达82.9%。

第三是阿来替尼能透过血脑屏障，神经系统的作用更显著。一代、二代TKI多数为P糖蛋白作用底物，会被神经细胞泵出，而阿来替尼模型并不是P糖蛋白作用底物，不会泵出血脑屏障。所以阿来替尼可以更好进入血脑屏障，相对克唑替尼降低脑转移风险84%。