
肺癌是我国最常见的恶性肿瘤之一,我国每年新发肺癌病例73.3万,其中非小细胞肺癌占80%-85%。肺癌早期绝大多数患者没有明显症状,当发现时已处于中晚期,失去了最佳手术治疗时间。
阿法替尼(afatinib)是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。
阿法替尼被批准用于既往未接受过表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗的、具有EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC患者,及含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学NSCLC患者。
阿法替尼是第二代EGFR靶向药物多靶点激酶抑制剂,作用于HER2的同时,也不可逆转地抑制EGFR。阿法替尼适应于EGFR突变的转移性非小细胞肺癌,阿法替尼作用的靶点不仅只针对于EGFR,且对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用。
阿法替尼与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的,因此阿法替尼的作用强度更大。
阿法替尼的用法用量:
本品的推荐剂量为40mg,每日一次。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。本品不应与食物同服。在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用本品。应整片用水吞服。
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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm