波生坦的获批适应症

波生坦的获批适应症：波生坦片是一种双重内皮素受体拮抗体,具有对ETA 和ETB 受体的亲和作用。波生坦（Bosentan）可以适用于全可利波生坦片用于治疗WHOIII期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压，或者硬皮病引起的肺高压。

波生坦可降低肺和全身血管阻力，从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。波生坦在许多心血管失调疾病，包括肺动脉高压，血浆和组织的内皮素浓度增加，表明内皮素在这些疾病中起病理作用。在肺动脉高压，血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。波生坦（Bosentan）是特异性内皮素受体。波生坦与ETA 和ETB 受体竞争结合，与ETA 受体的亲和力比与ETB 受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中，长期口服波生坦能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大。在动物肺纤维化模型中，波生坦能减少胶原沉积。

波生坦是一种口服的药片，本品初始剂量为一天2次、每次62.5 mg，持续4周，随后增加至维持剂量125 mg，一天2次。高于一天2次、一次125 mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。通常在早晨和傍晚每天两次，空腹或者与食物同时服用。服用波生坦片不受饮食影响，绝对生物利用度大约为50％，最大血浆浓度在口服给药后3-5小时后达到，清除率大约为8L/h。但由于波生坦被肝脏广泛代谢并通过胆汁排出，肝脏受损预计影响其药代动力学和代谢，所以严重肝损伤的病人不可以服用波生坦。

医伴旅建议：为了帮助记住服用波生坦，建议每天在同一时间服用，不要多服用或少服用，如果效果好的话，可能会初期使用低剂量的波生坦在4周后增加剂量。