




Bosentas是什么?波生坦(Bosentas)是一种相对分子质量低的特异性竞争性的双重内皮素(ET)受体阻滞剂。由瑞典Aeethon公司和美国Genentetch公司联合开发,主要用于治疗晚期原发性肺高压患者的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压患者。
波生坦是一种口服有效的内皮素受体拮抗剂,2001年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,该药是获批的首个PAH治疗药物,2006年10月,中国食药监总局批准全可利在中国大陆上市,投入肺动脉高压的临床使用,但至今尚未批准儿童适应症。儿童用药是指14岁(含)以下未成年人使用的专用药品。在波生坦的中方药物说明书中,明确其在儿童用药方面“还没有建立波生坦在儿童中的安全性和有效性,不建议用于儿童”。目前已经获得去全球60个国家的批准。
波生坦(Bosentas)对于不同的患者用药剂量也有所不同,对于正常患者而言,波生坦的初始剂量为1天2次,每次62.5mg,持续4周,随后增加至维持剂量125mg,1天2次,高于1天2次,1次125mg的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。可在进食前或后,早、晚服用波生坦。肾功能受损病人:肾功能受损对波生坦药代动力学的影响很小,不需要做剂量调整。
肝功能异常患者服用波生坦(Bosentas)需谨慎。Bosentas伴随可逆性、剂量相关的天冬氨酸转氨酶(AST)和丙氨酸转氨酶(ALT)增加,在某些病例中还伴随胆红素升高。肝酶升高通常在开始治疗前16周内出现,然后在数天至9周内恢复到治疗前水平,或者减少剂量或者停药后自动恢复。在治疗前需检测肝脏转氨酶水平,随后初12个月内每个月检测1次,以后4个月1次。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173