




zurig(非布司他)是一种新的非嘌呤类选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,在我国,zurig(非布司他)是一线抑制尿酸生成的药物,同时zurig(非布司他)还适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。那zurig怎么吃?
zurig(非布司他)的起始剂量为40mg,每日一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dl(约360μmol/L),建议剂量增至80mg,每日一次。给药时,无需考虑食物和抗酸剂的影响。轻、中度肝功能不全(Child-PughA、B级)的患者无需调整剂量,重度肝功能不全者(Child-PughC级)慎用zurig(非布司他)。
儿童用药:尚未确定本品治疗18岁以下患者的安全性和有效性。
老年患者用药:老年患者无需调整剂量。据国外文献报道,在zurig临床研究中,65岁及以上者占受试者总数的16%,75岁及以上者占4%。比较不同年龄组的受试者,在有效性和安全性方面无临床显著性差异,但不排除有些老年患者对本品较敏感。老年受试者(65岁及以上)多次口服zurig后,Cmax、AUC24与年轻受试者(18~40岁)相似。
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇 FDA妊娠安全分类为C类:在孕妇中未进行充分的对照研究。所以唯有确认潜在益处大于对胎儿风险时,妊娠期间才能使用zurig。 口服给予大鼠和家兔48mg/kg(按体表面积换算,分别相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40和51倍)zurig时,在器官形成期未显示致畸性。然而,在器官形成期和哺乳期,大鼠口服剂量达到48mg/kg(按体表面积换算,相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40倍)时,可导致新生大鼠死亡率增高和减少新生大鼠体重增加。 哺乳期妇女对大鼠的研究发现zurig可经乳汁排泄。但尚不知zurig是否会经人乳排泄。由于很多药物可分泌到乳汁,因此哺乳期妇女应慎用本品。
药物过量:对健康受试者的研究表明,在连续服用300mg/d的zurig7天时未发现剂量限制性毒性。临床研究中尚无本品过量的报道。如病人服用本品过量应接受对症治疗以及支持疗法。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm