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阿来替尼一般多久耐药?

郭药师
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2025-01-21 11:49:31
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阿来替尼(商品名安圣莎)获批用于间变性淋巴瘤激酶(Anaplastic Lymphoma Kinase,简称ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌,阿来替尼目前是用于一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌的疗效最显著的药物,超过克唑替尼。阿来替尼的ALK继发性耐药突变都位于ALK基因第23外显子,最常见同时也是耐药性最强的是溶剂前沿突变G1202R,通过空间位阻限制TKI结合激酶活性部位;其次是V1180L突变(减弱范德华力)和I1171N/S/T突变(氢键断裂)。

ALK阳性非小细胞肺癌用阿来替尼大概多久耐药?得了癌症或者是癌细胞复发转移了都是比较严重的事情,很多人甚至一听到就很害怕。其实任何药物患者长期服用都会产生耐药性,阿来替尼作为治疗肺癌ALK阳性的靶向药服用多长时间会出现耐药性?耐药之后怎么办?研究表明,几乎所有的靶向药在初始治疗后的9-12个月都会出现耐药问题。多数患者往往在1年-2年内出现对阿来替尼耐药。如果肺癌ALK患者不幸已经发现了阿来替尼耐药,我们不要慌张,在阿来替尼的耐药之后,不要着急地使用ALK的三代靶向药物劳拉替尼(3922),一定要再重新进行一项基因检测,寻找发生耐药的机制,对症治疗,正确的药物选择可以从中获益更多的生存期。传统的分子靶向药,一般10-12个月之后,50%左右的患者就耐药了。而阿来替尼创造了新的记录,50%的患者可以维持34.8个月之后才可能会发生耐药,开创了肺癌靶向药治疗的新历史。这在整个肺癌靶向药物治疗史上是非常重要的里程碑事件,也是绝无仅有的现象,阿来替尼足以让患者生存期延长4-5年,真正使得“让肺癌变成慢性病”成为现实。阿来替尼目前是用于一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌的疗效最显著的药物,超过克唑替尼。

参考资料: FDA说明书更新于2024年4月18日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=208434

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