




舒尼替尼(sunitinib、索坦、Sutent)由辉瑞公司生产,是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂(receptor tyrosine kinase inhibitor ,rTKI)。
舒尼替尼通过抑制PDGFRα和PDGFRβ、VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3、KIT、FLT3、CSF-1R和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体(RET)等多个靶点而产生抗肿瘤作用和抗血管生成作用。
2006年,美国食品药品监督管理局(FDA)批准索坦(舒尼替尼)用于肾细胞癌肾切除术后存在高复发风险的成人患者的辅助治疗。2016年12月,美国食品和药物管理局批准索坦(舒尼替尼)用于治疗不能手术切除肿瘤或肿瘤已扩散至身体的其他部位(转移性)的进展性胰腺神经内分泌癌患者。
舒尼替尼具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用。可以用于治疗甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST),也可以治疗不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。
索坦(舒尼替尼)治疗不同癌症患者服药剂量不同:
1、治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次,口服,服药4周,停药2周(4/2给药方案)。
2、对于胰腺神经内分泌瘤,本品推荐剂量为37.5mg,口服,每日一次,连续服药,无停药期。与食物同服或不同服均可。
目前,舒尼替尼已在119个国家获批。 在全国范围内根据索坦(舒尼替尼)的获批适应症晚期肾癌、对伊马替尼耐药或不耐受的胃肠道间质瘤和晚期胰腺神经内分泌瘤接受治疗的确诊患者已超过25万例。
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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm