




艾乐替尼,是用于治疗ALK基因突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的靶向药,对于治疗肺癌非常有帮助。但在服用期间,药物的不良反应是什么?这是每一款靶向药都不可避免的问题。下面小编就来给大家介绍一下艾乐替尼服药期间常见的不良反应。
第二代ALK抑制剂艾乐替尼胶囊在晚期ALK阳性非小细胞肺癌的治疗上展现了其非凡的疗效,最令人瞩目的就是一线治疗使用艾乐替尼其中位无进展生存期(PFS)时间达到34.8个月,相比ALK一代抑制剂克唑替尼(赛可瑞)的10.9个月,这意味着艾乐替尼的耐药性大大提高,一半的晚期肺癌患者可以有效控制疾病的时间提高了三倍,生活质量也随之显著提高。艾乐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。在非临床研究,艾乐替尼抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活,和在窝藏ALK融合,扩增,或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。艾乐替尼的主要活性代谢物M4,显示相似体外效力和活性。艾乐替尼和M4显示体外和体内对多种ALK酶突变型,包括有些用克里唑蒂尼已进展患者NSCLC肿瘤内鉴定的突变体,在移植携带ALK融合肿瘤的小鼠模型中,给予艾乐替尼导致抗肿瘤活性和延长生命,包括颅内植入来自有ALK-肿瘤细胞系小鼠模型。
脑转移是肺癌最常见的转移部位之一,肺癌脑转移的发生会加重患者的负担,并且脑转移患者的生存时间也会大大缩短,严重影响患者生活质量和生存时间。在ALEX研究中,艾乐替尼几乎是100%的透过血脑屏障,艾乐替尼可以有效的预防和治疗肺癌脑转移。艾乐替尼治疗脑转移患者的无进展生存期是一代靶向药克唑替尼的4倍(27.7个月对7.4个月)。
艾乐替尼不良反应有哪些呢?①肝影响:在服药前3个月内每2周测一次肝功能。②肾影响:在严重肾功能不全的情况下停用艾乐替尼,然后在恢复或减量时恢复艾乐替尼或永久中止。③心脏影响:定期监测心率和血压④严重不良反应:在服药的第一个月期间每2周评估一次CPK,提示有报告不明原因的肌肉疼痛,压痛或虚弱⑤间质性肺病:如果确诊患有肺炎的患者立即停用。以上就是艾乐替尼服用后的不良反应,小编在此也祝愿患者朋友可以早日康复。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月18日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=208434