




阿比特龙为CYP17抑制剂,临床上主要适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌患者。药品呈椭圆形片,一侧凹入AA250。
阿比特龙用法用量是1000mg口服给予每天1次与泼尼松联用5mg口服给予每天2次,醋酸阿比特龙片是需要在空腹服用的,在服用剂量前至少2小时和服用剂量后至少1小时不应消耗食物。
肝受损剂量调整指导:有基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者中减低推荐剂量:XBIRA减至250 mg每天1次。每天1次剂量250 mg 在有中度肝受损患者中预计导致曲线下面积(AUC)与正常肝功能接受1,000 mg每天1次所见AUC相似。但是,在有中度肝受损患者中剂量250 mg每天1次没有临床资料和建议小心。在有中度肝受损患者中开始治疗前,头一个月每周,治疗的两个月后每2周和其后每月监视ALT,AST,和胆红素。如果在有基线严重肝受损患者中发生ALT和/或AST的升高大于5 × 正常上限(ULN)或总胆红素大于3 × ULN,终止XBIRA和不要再次用XBIRA治疗患者。在有基线严重肝受损(Child-Pugh类别C)患者中避免用XBIRA,因为尚未曾在此人群中研究XBIRA,和不可能预测剂量调整。
在正在用一种促性腺[激]素释放素激动剂或既往用睾丸切除术治疗转移去势难治性前列腺癌患者中的一项安慰剂-对照,多中心3期临床试验中显示,在阳性治疗组每天给予阿比特龙剂量1000mg与泼尼松5mg每天2次联用,对照患者给予安慰剂加泼尼松5mg每天2次,用阿比特龙中位治疗时间为8个月,相比安慰剂组更能显著改善患者的总生存期。
参考资料: FDA说明书更新于2021年8月23日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=202379