




阿比特龙(ZYTIGA)是一种可以抑制身体任何部位雄激素产生的药物,不但可以降低其前列腺特异性抗原(PSA)水平,而且治疗去势失败前列腺癌效果卓著。
阿比特龙可减少男性激素睾丸酮的生产,新型雄激素合成抑制剂醋酸阿比特龙片可阻断睾丸、肾上腺和肿瘤本身的雄激素合成,从而抑制肿瘤细胞的生长,它已经成为目前国际上治疗转移性去势抵抗性前列腺癌有效药物。
2011年4月美国食品药品监督管理局(FDA)批准醋酸阿比特龙用于对化疗失败后的mCRPC患者的治疗。2012年12月,FDA进一步批准醋酸阿比特龙用于化疗前mCRPC患者的治疗。2015年5月醋酸阿比特龙获得国家食品药品监督管理总局批准在中国上市。2017年10月阿比特龙正式被纳入我国医保目录。
有心血管疾病史患者谨慎使用阿比特龙。由于阿比特龙对CYP17抑制作用的结果可能引起高血压,低钾血症,而由于盐皮质激素水平增加造成液体潴留。皮质激素的共同给药遏制促肾上腺皮质激素(ACTH)驱动,导致这些不良反应发生率和严重程度减低。当正在治疗患者的医学情况可能被血压增加,低钾血症或液体潴留损害时必须谨慎使用,如有心衰,近期心肌梗死或室性心律失常患者。尚未确定在有左室射血分数<50%或NYHA类别III或IV心衰患者中阿比特龙的安全性,因为这些患者被排除在随机化。临床试验外。监视患者高血压,低钾血症,和液体潴留至少每月1次。用阿比特龙治疗前和期间控制高血压和纠正低钾血症。
参考资料: FDA说明书更新于2021年8月23日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=202379