trametinib治疗效果好吗？

trametinib这个名字很多人都会很陌生，其实trametinib就是曲美替尼，trametinib是曲美替尼的英文名字，和商品名还不一样，不认识也正常。那trametinib的治疗效果怎么样呢？

trametinib的治疗效果非常好。一项关于 A375P（ BRAFv600E 黑色素瘤细胞）异种移植物模型的分析结果显示， 单剂量应用本品可显著的减少 ERK 磷酸化8h 以上。连续给药4d 后， 可观察到抗增殖作用： Ki67（ 细胞增殖的标志） 表达受到抑制， p27（ 细胞凋亡的标志） 表达得到增强。在这项研究中， 未发现本品通过血脑屏障， 脑组织本品含量非常低。在另一项II期临床试验中， 每日给予本品2mg， 可以观察到 ERK 磷酸化和Ki67表达被抑制。这些改变在 BRAF 或 NRAS突变的黑色素瘤患者中最显著。与基线值相比， 中位ERK 磷酸化降低了62%， Ki67降低了83%。

但是trametinib不建议用于己接受过BRAF抑制剂治疗的患者。一项开放的II期临床试验纳入两组患者， 患者之前曾应用过 BRAF 抑制剂治疗的 BRAF 突变黑色素瘤患者为A组（n=40），曾接受过化学治疗和（或）免疫疗法为B组（n=57） 。所有患者均口服本品2mg，qd。结果： A 组没有得到明确的客观缓解， 11例患者（ 28%） 病情稳定（SD），中位无进展生存期为1．8个月。B组1例患者（2%）完全缓解，13例（23%） 部分缓解，29例（51%）病情稳定（明确的RR 为25%），中位 PFS 为4．0 个月。1 例同时有BRAFK601E 和V600R 突变的患者部分缓解期得到延长。