




teriflunomid是一种口服嘧啶合成酶抑制剂和免疫调节剂,可以逆转抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)—与从头嘧啶合成相关的一种关键酶。DHODH是一种含铁的黄素依赖的线粒体酶,是核酸中嘧啶合成的关键酶,催化嘧啶从头生物合成途径中的第四步反应。DHODH是免疫相关疾病的重要靶点,抑制DHODH,可以阻止新生嘧啶合成,致使DNA合成障碍,抑制活化的T淋巴细胞、B淋巴细胞以及肿瘤细胞的增殖,从而在免疫抑制和抗肿瘤中起重要作用。已知的作用机制包括通过抑制DHODH阻止淋巴细胞中嘧啶的从头合成,以及对酪氨酸激酶活性的干扰。
teriflunomid奥巴捷早2012年就获批上市,目前已在全球超过70个国家和地区获批上市。2012年9月teriflunomid奥巴捷获得FDA批准上市,用以治疗复发型多发性硬化症。
teriflunomid奥巴捷每片14mg,每天服用一次,每次一片。可以跟食物一起服用,也可以分开服用。
服用奥巴捷特立氟胺时要注意:服用前应检测血常规、肝功能、血压,并进行结核筛查;治疗开始后的前 6个月每个月监测肝功能,之后每 6 个月监测一次;出现肝毒性症状时及时监测血常规,并周期性监测血压。
teriflunomid奥巴捷的不良反应,例如丙氨酸氨基转移酶水平上升、头痛 、腹泻 、头发稀疏 和恶心等,绝大多数都是由轻至中度具有自限性且较少导致治疗中止。 但出现头发稀疏和怀孕症状的时候,会终止治疗。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm