托法替布是什么？

2017年在中国上市的托法替布是什么药？

关于托法替布的药品介绍：是治疗类风湿关节炎的一个新型药物；主要适用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎成年患者。可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物（DMARDs）联用。托法替布是一种新型小分子抑制剂，JAK信号通路与类风湿关节炎发病过程中的炎症反应有关，托法替布是JKA抑制剂，通过抑制炎症反应，达到治疗类风湿关节炎的目的。

托法替布口服给药后，在0.5-1小时内达到血浆药物浓度峰值，清除半衰期约为3小时，在治疗剂量范围内观察到全身暴露量与剂量成比例增加。每天两次给药后，在24-48小时内达到稳态浓度，药物蓄积可以忽略不计。

吸收：托法替布的绝对口服生物利用度为74%。托法替布与高脂肪饮食合用时，AUC没有变化，而Cmax降低了32%。在临床试验中，托法替布给药不受食物影响。

分布：静脉给药后的分布容积为87 L。托法替布的蛋白结合率约为40%。托法替布主要与白蛋白结合，看起来不与α1酸性糖蛋白结合。托法替布在红细胞和血浆之间均匀分布。

代谢和排泄：托法替布的清除机制为，约 70%肝脏代谢，30%的母体药物经肾脏排泄。托法替布的代谢主要由CYP3A4介导，同时CYP2C19有少量贡献。在人体放射性标记研究中，原型托法替布占总循环放射性的65%以上，余下的35%归因于8个代谢产物，各占不到8%的放射性。托法替布的药理活性是母体分子引起的。