
托法替尼是JAK激酶抑制剂,细胞内信号转导通路为转点,它是对细胞因子网络的核如部分起作用,另外,托法替尼对JAK3的抑制强度是针对JAK1、JAK2的5倍到100倍,它的治疗效果也是得到了有效的验证,那么,托法替尼的用量是多少呢?
托法替尼的推荐剂量为5mg,每天两次;11mg,每天一次。
因严重感染和血细胞减少进行剂量调整 :
不建议在淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数(ANC)低于1000细胞/mm3或血红蛋白水平低于9 g/dL的患者中开始托法替尼用药。
出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时记忆患者发生严重感染,应该避免托法替尼给药,直至感染得到控制。
因药物相互作用进行剂量调整 :
同时接受细胞色素P450 3A4(CYP3A4)的强效抑制剂(如酮康唑)治疗,或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4中等抑制和CYP2C19强效抑制的合并用药(如氟康唑),托法替尼的推荐剂量应为5 mg,每天一次。
托法替尼与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降,不建议强效CYP3A4诱导剂与托法替尼合并用药。
肝肾功能损伤患者的剂量调整:
中度或重度肾功能不全,或者中度肝功能损伤,托法替尼的用量应为5mg每天一次。不建议重度肝功能损伤患者使用。
另外,需要提醒大家,当RA患者每天两次服用10mg托法替尼时,肺部血栓和死亡的风险增加。FDA尚未批准托法替尼每日两次10mg剂量用于治疗RA;该剂量仅批准用于治疗溃疡性结肠炎。
参考资料: FDA说明书更新于2025年2月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082